☆地尼流津地非妥司

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第451页（1168字）

【药理作用】本品是一种用生物技术制备的融合蛋白，即由白喉毒素与白细胞介素-2通过基因技术制备的融合蛋白，是一种自然存在的免疫系统蛋白。这种稳定的融合蛋白以恶性细胞及一些正常淋巴细胞表面上IL-2受体为靶向，抑制细胞蛋白合成，导致细胞死亡。大约60 %的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)病人发现肿瘤有IL-2受体，这些恶性细胞表达IL-2受体CD₂5成分的病人应用本品疗效显着。

【药代动力学】本品主要分布于肝、肾，经水解蛋白降解，排泄少于总注射剂量的25 %，主要是一些低分子量的降解产物。没有发现本品有蓄积作用。

【适应证】用于治疗恶性细胞表达IL-2受体CD₂5成分的病人持续性或复发性的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。

【剂量与用法】本品为静脉滴注，滴注时间至少应在15 min以上。推荐每天给药剂量为9～18μg/kg，5 d一个疗程，每3周重复一个疗程，持续8个治疗周期。剂量和滴注次数应根据不良反应和疗效调整。

【临床评价】71例用干扰素及放、化疗治疗无效的晚期CTCL病人使用本品治疗的Ⅲ期临床研究结果显示：30 %的病人肿瘤减少一半或更多，缓解持续时间的中位值为4个月。其中10 %的病人症状完全消失，持续时间的中位值为9个月。在未予治疗的对照组中症状完全消失是不可能的。

【不良反应】临床研究中约91 %的病人在静滴本品后几小时到几天内出现流感样症状，主要表现为发烧或寒冷(81 %)、乏力(66 %)、恶心呕吐(64 %)肌无力(18 %)和关节痛(8 %)。约69 %的病人在给药24 h内出现急性过敏性反应症状，主要表现为低血压(50 %)、背痛(30 %)、呼吸困难(28 %)、血管舒张(28 %)、皮疹(25 %)、胸痛或紧张(24 %)、心动过速(12 %)、吞咽困难(5 %)、晕厥(3 %)和过敏(1 %)。据报告，48 %的病人发生感染，其中23 %为严重感染。

【注意事项】本品影响正常淋巴细胞的免疫功能，因此CTCL病人很容易发生感染，在治疗期间应严密地监护病人。本品应避免加入玻璃瓶输液中静滴，玻璃对本品有吸附作用。使用前应将本品在室温下放置1～2 h使其融化。

【制剂规格】注射用冰冻溶液：每小瓶2 ml，含本品3 mg。

【生产厂家】美国Ligand公司。