α1，α2－肾上腺素受体阻断药

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第555页（682字）

指非选择性与肾上腺素α₁及α₂－受体结合而发挥阻断作用的药物。

又称非选择性α－肾上腺素受体阻断药(non－selective α－adrenoceptor bloching drugs)。简称α₁，α₂－受体阻断药。早期出现的α－受体阻断药均属此类。如酚妥拉明(hentolamine)，妥拉唑啉(tolazoline)及酚苄明(henoxybenzamine)等。

其共同特点是既能阻断突触后的α₁－受体而使血管扩张，血压下降，又能阻断突触前膜的α₂－受体而解除反馈性抑制肾上腺素能神经释放递质去甲肾上腺素，加之血压降低后反射性交感活性增强，使去甲肾上腺素释放增加，进而心率增快，心肌收缩力增强。临床主要用于血管痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎、嗜铬细胞瘤的诊断及其肿瘤摘除术时防治高血压危象等。本类药物根据作用时间的长短又有短效与长效之分。短效类，以酚妥拉明为代表，它与α－受体结合得较为松散，易于解离，儿茶酚胺可与其竞争受体，故又称为竞争性α－受体阻断药(competitive α adrenoceptor blocking drugs)。

此类药静脉注射可使小动脉和小静脉均扩张，因而心脏前、后负荷均减轻，晚近用于顽固性心力衰竭，尤其用于高血压引起的急性左心衰竭的治疗。长效类，如酚苄明等，与短效类不同，为非竞争性α－受体阻断药(non－competitive α－adrenoceptor blocking drugs)。能与α－受体以牢固的共价键相结合，不易解离，故阻滞作用强而持久，一次用药可持续3～4天。