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吗氯贝胺

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第163页(974字)

1989年在瑞典首次上市。

【别名】甲氨苯酰胺,莫罗酰胺,吗啉氯酰胺,奥罗力士,朗天,怡泰,奥嘉欣,海倍霖,亚正,贝苏,恬泰,Manerix,Aurorix。

【药理】为单胺氧化酶抑制剂(MAOI),通过可逆性地抑制A型单胺氧化酶(MAO-A),而提高脑内去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的水平,产生抗抑郁作用。与不可逆性MAOI比较,具有抑酶作用快、停药后MAO活性恢复快的特点。口服后吸收快而完全,F为80%,Tmax为0.3~2h,T1/2为1~3h,PPB为50%。分布广。几乎全部自肝脏代谢,经肝脏代谢后迅速由尿液排泄。只有很少部分以原形自肾脏排泄。因其代谢快,常需在开始治疗时对剂量进行调整。

【用途及用法】适用于内源性抑郁症、轻度慢性抑郁症、精神性或反应性抑郁症的长期治疗。

po,300mg/d,分次饭后服,可根据病情增减至150~600mg/d。老年人、肾功能衰退者可不调整剂量;严重肝功不良者,剂量可减至1/2~1/3。

【不良反应】不良反应较少,偶见失眠、恶心、血压升高和其他MAOI所见的不良反应。继续服药可自行消失。

【制剂】奥罗力士,薄膜包衣片,150mg,瑞士罗士制药。

【临床评价】抑郁症患者给药10天改善率为68%,40天有效率为90%。与阿米替林疗效相当,但起效迅速,在治疗第一周末即见疗效。

【注意事项】精神分裂症、急性精神紊乱、嗜铬细胞瘤及儿童患者禁用。甲状腺功能亢进者、孕妇慎用。服用本品时,应避免进食大量富含酪胺的食物,如干酪、酵母和大豆发酵制品。与西咪替丁合用时,本品用量应减少一半,或从低剂量开始使用。本品可增强芬太尼与布洛芬的作用,合用时应适当调整后两者剂量。不可与哌替啶、可待因及5-HT摄取抑制剂合用,亦避免与麻黄碱、伪麻黄碱合用。

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