米氮平

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第54页（914字）

【别名】：瑞美隆

【制剂规格】 片剂：30mg，60mg。

【药理作用】 其药理作用与以往的抗抑郁药不同，被称为去甲肾上腺素血清素特异性的抗抑郁药(noradrenergic and specific serotonergic antide-pressants，NaSSA)。它并不直接抑制5-羟色胺受体。由于肾上腺素神经元和5-羟色胺神经元的α₂肾上腺素自身受体被阻断，促使大量释放去甲肾上腺素和5-羟色胺而起抗抑郁作用。另外米氮平同时与靶细胞上的5-HT₂、5-HT₃ 受体结合，从而防止因5-羟色胺太多引起的失眠、焦虑、性功能障碍等不良反应。

口服后吸收快速，生物利用度约为50%，与血浆蛋白结合率为85%，呈可逆非特异性结合。年轻男性血药浓度比女性及老年人稍低，但剂量不需调整。在肝脏内经CYP2D₆、CYP1A₂、CYP3A₄ 同工酶代谢，代谢物为去甲基米氮平，其活性为母体的10%。85%从尿中排泄，15%从粪便中排泄。肝、肾功能不全时清除率降低，使血药浓度提高，用药时应慎重。

【适应证】 适用于治疗各类轻、重型抑郁症。

【用法、用量】 口服：成人治疗起始剂量应为15mg/d，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15～45mg/d。

【药物相互作用】 本品可加重乙醇对中枢的抑制作用，因此在治疗期间禁止饮酒；本品可加重苯二氮类的镇静作用，二者合用时，应减少苯二氮类药物剂量。

【不良反应】 常见的有口干、食欲增加、嗜睡及过度镇静。

【注意事项】 ①不能与单胺氧化酶抑制剂合用，可能会引起高热、谵妄、昏迷；②服药期间慎用乙醇饮料，可能会损害认知功能；③老年人清除率降低，剂量宜适当调整，若需提高剂量应在医生密切观察之下进行。