头孢地嗪
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第18页（1222字）
1990年在日本首次上市。
【别名】头孢地秦，头孢双唑，Timcef。
【药理】为第三代头孢菌素，对β－内酰胺酶具有良好的稳定性，对革兰阴性菌有强大杀灭作用，其抗菌强度与头孢曲松相似，对革兰阳性菌如金葡菌也有较强的杀灭作用。本品具有刺激免疫功能的作用，可提高人体免疫系统的吞噬作用，提高中性粒细胞、吞噬细胞与淋巴细胞的活力。对进行放、化疗的肿瘤病人感染，能更好地发挥双重的治疗作用。静脉滴注1g，其血药浓度可达215mg／L，24h后血药浓度为1mg／L。在组织中分布广泛，组织中的平均浓度可达同期血清浓度的5%～20%，肺组织中的浓度可达40%～50%。在体内很少代谢，约80%以原形从尿中排泄。T1／2为2～4h。
【用途及用法】用于敏感菌引起的各系统感染，如呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、消化系统感染、败血症、骨关节感染、皮肤软组织感染，各种手术的预防感染，特别适合免疫功能差的肿瘤病人感染。
静脉滴注，2～4g／d，分1～2次用药，或肌内注射。
【不良反应】病人对本品有较好的耐受性，不良反应轻微。少数人可出现腹泻、皮肤过敏，部分病人可出现湿疹、瘙痒等。在用药期间可出现血清ALT、AST、BUN的一过性升高。
【制剂】头孢地嗪钠，粉针剂，1g，鲁抗医药鲁原分公司；莫敌，粉针剂，1g，德国赫司特公司。
【临床评价】Wenisch等采用头孢地嗪与头孢三嗪分别治疗严重感染30例，并对其疗效与吞噬细胞功能进行了评价。患者均接受同等剂量50mg／(kg·d)头孢地嗪或头孢三嗪治疗，7天后吞噬细胞对氧的反应能力出现了显着性差异，14天分析临床疗效，头孢地嗪明显优于头孢三嗪。Momora等用低于最小抑菌浓度(Subminimal Inhibitory Concentration Sub-MIC)的头孢地嗪对肺炎克雷白菌感染的患者治疗，认为头孢地嗪在低于MIC情况下能控制克雷白菌感染有赖于吞噬细胞功能的增强。Shin等也发现并证实了头孢地嗪在体内可以增强淋巴细胞功能，并同时观察到单核细胞增殖克隆形成。由于头孢地嗪除了有广谱的抗菌效果，还能增强中性粒细胞、巨噬细胞及淋巴细胞的活性，增强其吞噬功能，刺激淋巴细胞增殖分化，提高CD4细胞数，使CD4／CD8比例恢复正常，加强免疫系统作用，所以头孢地嗪应用于严重感染，特别是免疫缺陷患者发生感染最为适宜。
【注意事项】对β－内酰胺类抗生素过敏者禁用或慎用。