司氟沙星

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第49页（1238字）

1993年首次在日本上市。

【别名】司帕沙星，司巴乐，思复欣，世保扶，巴沙，海正立特，森澳欣，朗瑞，倍特巴沙，司巴沙星，Zagam，Spara，Sparac。

【药理】对革兰阳性菌和革兰阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌以及支原体、衣原体均具有强大的抗菌活性。对革兰阳性菌的MIC为0．025～0．78μg／ml，优于环丙沙星，比氧氟沙星、依诺沙星强4～16倍。对革兰阴性菌与环丙沙星相当。对厌氧菌活性比环丙沙星强2～32倍。对肺炎支原体比环丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸强8～62倍。对结核杆菌有极强的抗菌活性，比利福霉素强8～1250倍。

口服吸收良好，正常健康志愿者空腹单剂量口服0．2g后，T_max为4．7 h，C_max为0．65μg／ml。在组织分布良好，其中在肾、肝、前列腺、脾脏为最高，其次为心肌，在组织中浓度比血浆浓度高1～11倍，在脑脊液和脑组织中仅测得微量，在脓液和皮肤也有较高的浓度，PPB约42%。在肝脏代谢，T_1／2为19．2h，主要经胆道和尿液中排泄，健康志愿者72h尿液中排出给药剂量的24．6%～41%。

【用途与用法】用于包括革兰阴性菌和阳性菌、厌氧菌以及支原体、衣原体等对本品敏感的病原体引起的感染。如淋病奈瑟菌和非淋病奈瑟菌所致的泌尿、生殖系统感染、乳腺炎、肛周脓肿、烧伤、手术伤口感染等浅表性继发感染、咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、支气管扩张合并感染、弥漫性细支气管炎、慢性呼吸系统疾病的继发感染、肺炎、毛囊炎、疖、痈、传染性脓痂疹、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、胆囊炎、胆管炎、沙门菌性肠炎、中耳炎、副鼻窦炎、牙周组织炎、牙冠周围炎、颚炎。

po，0．2～0．3g／d，分2～3次服用，疗程7～14d。

【不良反应】不良反应发生率为2%～5%，主要是消化道症状和中枢神经系统症状，少见过敏症状，偶见肝酶升高。

【制剂】司巴乐，片剂，100mg，6片／盒，大日本制药。

【临床评价】临床应用于2592例患者，总有效率为84．1%。尿路和生殖器感染有效率80．5%；内科感染有效率86．7%；外科感染有效率78．3%；皮肤科感染有效率88．5%；妇产科感染有效率95．4%；五官科感染有效率81．0%；眼科感染有效率87．0%；口腔科感染有效率85．0%。

【注意事项】孕期、哺乳期妇女及16岁以下儿童禁用。