雷莫司汀
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第81页（1067字）
1987年日本首次上市。
【别名】雷诺氮芥，雷氮芥，雷尼司汀，Cymerine，MCNU。
【药理】为亚硝脲类细胞抑制剂。其分子结构内氯乙基亚硝基脲基能引起烷基化及氨基甲酰化，能与癌细胞的DNA、RNA和蛋白质结合，使DNA单链断裂，抑制DNA、RNA的合成，从而抑制癌细胞的增殖并杀死癌细胞。
静注后，血药浓度呈双向消除。脑肿瘤患者，静脉给药后50min瘤内浓度达峰值，消除T1／2为41min。胸腺、睾丸及肿瘤组织内分布较多，连续使用后可在脂肪、动脉、脑垂体、甲状腺和肾上腺内蓄积，但无残留性。
【用途及用法】主要用于胶质细胞瘤、骨髓瘤、恶性淋巴瘤、慢性骨髓性白血病、自发性血小板增多等。
第1次剂量为50～90mg／m2，隔6～8周后可第2次使用。剂量视血象、年龄、症状适当增减。用生理盐水或5%葡萄糖注射液100～250ml溶解本品，30～90min内ivdrip完毕；或以10～20ml溶解本品，30～60s内缓慢iv。
【不良反应】可见血小板及白细胞减少，贫血，偶尔有出血倾向；可见SGOP、SGPT值上升；偶有碱性磷酸酶、总胆固醇上升，总蛋白、A／G比值下降；偶有血尿素氮、肌酸酐上升、高尿酸血症、血尿；消化系统可见食欲不振、恶心、呕吐，偶有血便、腹泻；偶有皮疹、全身乏力、发热、耳鸣、头晕、手麻木等。
【制剂】雷莫司汀，粉针剂，50mg，100mg，法国施维雅药厂。
【临床评价】其抗肿瘤活性比司莫司汀、尼莫司汀强。脑瘤(或胶质细胞瘤)有效率36%，骨髓瘤有效率22%，恶性淋巴瘤有效率24%，慢性骨髓性白血病有效率87%，血小板增多症有效率89%。
【注意事项】骨髓抑制、肝或肾功能不全者、并发感染症患者、小儿及妊娠妇女应慎用，哺乳期妇女使用本品时，应停止哺乳。本品可能引起严重的延迟性骨髓功能抑制，故在给药后6周内，应每周检查血象和肝、肾功能，异常时，应减量、停药或给予输血等。与其他抗恶性肿瘤药、放疗并用，可增强对骨髓功能的抑制。