阿托氟啶

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第84页（1054字）

近年上市的国产一类新药。

【别名】ATFU。

【药理】为5－氟尿嘧啶(5－FU)的衍生物。动物实验表明，它对S180、P－338肉瘤及L－1210等肿瘤的疗效均高于同类药物呋喃氟尿嘧啶(FT－207)，且不良反应较小，无免疫抑制作用。

口服阿托氟啶(ATFU)后，迅速吸收并被代谢为3－邻甲基苯甲酰基－5－氟尿嘧啶(TFU)，后者血药浓度－时间曲线符合一房室模型的特征，ATFU体内代谢的个体差异非常显着。给药剂量为800mg时，TFU的C_max为4．03～20．72μg／ml，AUC为27．68～104．45μg·h／ml，最高值与最低值的比分别为5．14和3．77，在1000mg和1200mg剂量组，这种比值也分别为6．34，3．14和2．22，3．23。通过对剂量(mg／m²)与AUC、剂量(mg／m²)与清除率(CL)的分析也发现，给药剂量与AUC和CL之间并无明显的相关性，这也说明了ATFU体内代谢的差异性。

【用途及用法】主要用于胃癌、食管癌、大肠癌等晚期消化系统肿瘤。

po，750mg／(m²·d)，tid，连用4～8周。

【不良反应】骨髓抑制，可使白细胞、血小板、血红蛋白降低；另外还可出现恶心、脱发、肝功能损害以及口腔炎、指端麻木、蛋白尿、心电图改变等。

【制剂】阿托氟啶，肠溶胶囊，200mg，西安利君制药。

【临床评价】采用单药阿托氟啶750mg／(m²·d)治疗晚期消化系统肿瘤，结果表明，除肝癌外，对胃癌、大肠癌、食道癌取得肯定疗效，有效率分别为26．7%、33．3%、30．3%，疗效与其他5－FU衍生物如氟铁龙和希罗达相似。此外，阿托氟啶对细胞免疫功能无明显影响，因此对多数免疫功能已受抑制的晚期患者，使用后不会导致进一步的损害。

【注意事项】药物代谢存有明显的个体差异，对使用本药进行化疗时的剂量估计、预期疗效和毒性都会带来很大的困难，因此有必要进行治疗药物监测，实现临床用药个体化。