替尼泊苷
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第97页（1192字）
1984年10月美国首次上市。
【别名】鬼臼甲叉苷，鬼臼噻吩苷，特尼泊苷，威猛，卫萌，邦莱，足叶噻吩苷，Vumon，Vehem，VM－26。
【药理】为细胞周期特异性药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，引起关联到蛋白质合成的DNA双链断裂，从而抑制了细胞的增殖和分裂，使之处于抑制状态。对细胞周期的G2、S期有不可逆阻断作用。对DNA的破坏作用较依托泊苷强5～10倍，但两者有交叉耐药性。替尼泊苷抗瘤谱广、毒性低、分子量小、脂溶性高、能透过血脑屏障。
静脉滴注本品，Tmax为30min，主要分布于血液中，血浆药物浓度峰值可维持2h，其浓度相当于组织内均匀分布浓度的5倍，能透过血脑屏障。血浆药物消除呈三室模型，T1／2分别为(56±23)min、(4．45±1．47)h、(20．3±4．94)h，PPB为99%。在体内代谢为糖苷配基和葡萄糖醛酸，43．2%由粪便中排泄，39．5%由尿液中排泄。
【用途及用法】用于小细胞肺癌、急性淋巴细胞性白血病、神经母细胞瘤和淋巴瘤等。
iv，成人50～100mg／(m2·d)，连用3～5d，3～4周重复。也可采用联合用药的VVMC方案(长春新碱、替尼泊苷、氨甲喋呤、环磷酰胺合用)，总有效率达78%。
【不良反应】常出现轻度或中度的胃肠道反应及脱发、骨髓抑制，用药7～14d后出现白细胞和血小板降低。偶有过敏、静脉炎等。快速静脉注射时会使血压骤降、甚至虚脱，应住院使用此药。
【制剂】威猛，注射剂，50mg／5ml，美国百时美施贵宝药业。邦莱，注射剂，50mg／5ml，北京双鹤现代医疗公司。
【临床评价】本品能通过血脑屏障，对脑瘤、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤有较好疗效，但该药对骨髓抑制较重，治疗过程中应密切注意血象。Ciaccone等用单药治疗小细胞肺癌44例，有效率为34%。治疗恶性淋巴瘤126例，有效率为31%。Cooper等用CTX+VM－26+PDN治疗恶性淋巴瘤81例，有效率为82%。
【注意事项】①严重白细胞、血小板减少的患者禁用。肝、肾功能严重损害者禁用。②定期检查血常规、肝、肾功能。③静脉给药勿漏出血管外，以免局部刺激反应。④用5%葡萄糖注射液溶解后4h内必须输完，以免失效。一般维持滴注时间为1．5～2h。若稀释溶液发生沉淀，应禁止使用。