罗匹尼罗

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第184页（1157字）

1996年9月在英国首次上市。

【别名】累匹利洛，Requip。

【药理】是选择性多巴胺D₂受体激动剂。不同于其他多巴胺受体激动剂，本品有与天然多巴胺极相似的简单的化学结构，作用于纹状体内突触后受体，补偿多巴胺的不足，补偿提高神经紧张性。本品对多巴胺受体有直接的中枢性激动活性，为中等强度，作用的持续时间较短。此外，本品选择性地与人或大鼠的多巴胺D₃受体结合，其对多巴胺D₃受体的激动作用可用于治疗记忆或性功能不良症和帕金森症。口服后迅速而几乎完全地被吸收，F约50%。口服剂量为1．0～5．0mg范围时，C_max和AUC与剂量成正比关系，平均T_max为1．5h。在体内无蓄积，主要被氧化代谢，经尿排泄。轻、中度肾功能不良者不需调整剂量。清除时间平均约为3．5h。

【用途及用法】治疗早期特发性帕金森病。本品作为左旋多巴辅助治疗用药。

po，0．25mg，开始tid，每周向上调整，即第1周tid，在用餐时口服；第2周剂量为0．5mg，tid；第3周剂量为75 mg，tid；第4周剂量为1mg，tid。可增加至3mg，tid。常用维持剂量为3～9mg／d，最大剂量为24mg／d。

【不良反应】恶心、嗜睡、下肢水肿、腹痛、呕吐、晕厥、低血压、心动过缓。

【制剂】Requip，片剂，0．25mg，1mg，2mg，5mg，葛兰素·史克公司。

【临床评价】241例未曾接受过任何治疗的早期帕金森病病人的多中心双盲试验结果表明，本品能明显改善病人的运动功能，评价运动功能标准的UPDRS(united Parkinson’s disease rating scale)运动打分，本品(24%)明显高于安慰剂(3%)，而且用安慰剂的病人有29%需要用左旋多巴急救，而本品组病人仅为11%。另一项临床试验中，本品治疗早期帕金森病病人的疗效与单用左旋多巴等同，较溴隐亭疗效为优，本品的UPDRS运动打分(34%)明显高于溴隐亭(20%)。

【注意事项】严重肾或肝脏受损者、孕妇和哺乳妇女禁用；儿童不宜使用；严重心血管病病人和精神病病人慎用；本品使用时注意逐渐地停药。本品与抗高血压药、抗心律失常药、精神抑制药、改变细胞色素P₄₅₀的药物、高剂量雌激素、其他多巴胺受体激动剂和乙醇有相互作用。