托特罗定
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第380页（1121字）
1998年在瑞典上市。
【别名】舍尼亭，乐在，美明，宁通，Detrol。
【药理】本品为竞争性M胆碱受体拮抗剂。对尿道、膀胱有松弛作用，能增加残留尿，膀胱不完全排空，降低逼尿压力，从而缓解尿频、尿急及紧迫性尿失禁症状。
口服在胃肠道吸收迅速，吸收率大于77%，不受食物的影响。缓释剂口服后Tmax为2～6h，PPB≤95%，游离浓度仅3．7%±0．13%。本品在肝脏经CYP206酶形成5－羟甲基化代谢物，对M胆碱受体作用与原药相同。均经CYP3A4酶代谢成无活性物。同位素标记表明，7d内77%放射性物质由尿排泄，17%由粪便排泄，原药＜1%，有活性的5－羟甲基代谢物为5%～14%。原药T1／2为8．4h，活性代谢产物T1／2为8．8h。
【用途及用法】适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。初始推荐剂量为po，2mg，bid。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到1mg，bid。
【不良反应】本品的不良反应一般可以耐受，停药后即可消失。在Ⅲ期临床试验中，505例病人口服酒石酸托特罗定缓释剂(Detrol)4mg，qd，12周，另有507例以安慰剂对照。报告不良反应分别为52%，49%。其中口干分别为23．4%，7．7%，其他不良反应有头痛、疲乏、头晕、便秘、腹痛、食欲不振、视物不清、嗜睡、焦虑等，用药组与安慰剂组无明显差异。起始4周不良反应最高。因口干等不良反应而终止治疗的用药组为2．4%，安慰剂组为1．2%。
【制剂】舍尼亭片剂，含酒石酸托特罗定2mg，14片／盒；缓释胶囊，每囊含酒石酸托特罗定2mg，4mg，30粒／盒。南京美瑞制药。
【注意事项】①服用本品可能引起视力模糊，驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者慎用。②肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过1mg。③肾功能低下的患者、自主神经疾病患者、膀胱出口梗阻、胃肠道梗阻性疾病、裂孔疝患者慎用本品。④不推荐儿童使用，孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳。⑤与其他具抗胆碱作用的药物合用可增强不良反应。毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。⑥其他需细胞色素CYP2D6或CYP3A4进行代谢或能抑制该二种同工酶的药物，可能与本品发生药代动力学上的相互作用。