烷化剂

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第6页（504字）

烷化剂是临床上较常用的抗肿瘤药物，可与多种有机物质的亲核基团呈共价结合。它以基取代这些化合物的氢原子，使对细胞有重要意义的一些生化物质如核酸、酶等不能为正常代谢反应所利用与DNA的双螺旋链呈交叉联结或在DNA和蛋白质之间交叉连接等形成共价键，使细胞发生变异，影响细胞分裂，导致细胞死亡。

烷化剂因对细胞有直接毒性作用，故被称为细胞毒类药物。其生物效应与放射线照射作用相似，故又称为“拟放射药物”。对分裂旺盛的肿瘤细胞特别敏感，缺点是选择性差。同时对骨髓、胃肠道上皮和生殖系统等生长旺盛的正常细胞有较大的毒性，对体液或细胞免疫功能的抑制也较明显。亚硝脲类的作用与一般烷化剂不尽相同，所以不呈交叉耐药。烷化剂与其他类型抗肿瘤药物之间由于作用机制不同一般无交叉耐药。烷化剂属于细胞周期非特异性药物，一般对M期和G₁期细胞杀伤作用较强，小剂量时可抑制细胞周期由S期进入M期。对G₀期细胞较不敏感，增大剂量时可杀伤各期的增殖细胞和非增殖细胞，具有广谱抗肿瘤作用。分为氮芥类、亚硝脲类、乙烯亚胺类、甲烷磺酸酯类、其他类等。