洛莫司汀

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第32页（830字）

【别名】：罗氮芥，环己亚硝脲，氯乙环己亚硝脲

【制剂规格】：

胶囊剂：40mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

本品与卡莫司汀相似，亦属氯乙氨基亚硝脲类，作用与卡莫司汀相似，靠氯乙氨基起烷化作用，使DNA断裂，加之其甲酰基部分可与蛋白质结合，起氨甲酰化作用。为细胞周期非特异性药物。

本品在胃肠道易吸收，且迅速被代谢，口服后6h内代谢物血药浓度达峰值。代谢物的血浆T_1／2为16～48h。4h内代谢物从尿中排出一半，4d内排泄75%。<适应证>=本品的临床应用与卡莫司汀相似。主要治疗各种脑瘤、耐药性或复发性Hodgkin(霍奇金)病和其他淋巴肉瘤，也用于治疗肺癌、恶性黑素瘤和各种实体瘤。

【用法、用量】：

口服：每次130～150mg／m²或3．5mg／kg，当病人骨髓功能受抑制时减为每次100mg／m²，每隔6～8周服药1次。与其他有骨髓抑制作用的药物合用时应减量。

【药物相互作用】：

应避免与有严重降低白细胞和血小板作用的抗肿瘤药合用。

【不良反应】：

主要为延迟性骨髓抑制，一次用药后3～5周出现血小板减少，用药后6周出现白细胞减少，持续1～2周，因此6周内不宜再次用药。用药期间宜检查血象，并根据血象调整剂量。其他不良反应有恶心、呕吐、厌食等胃肠道反应。偶见肺功能异常和神经症状(定向力障碍、昏睡、共济失调、语言障碍)。肝功能不良者慎用。

【注意事项】：

妊娠D类。孕妇、哺乳期的妇女禁用。肝、肾功能异常与年老者慎用。疗程间隔应不少于6周。治疗期间应密切注意观察血象与肝、肾功能。宜空腹服用，避免饮酒。