尼莫司汀
书籍:肿瘤科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第34页(807字)
【别名】:嘧啶亚硝脲,宁得朗
【制剂规格】:
粉针剂:25mg,50mg。
【药理作用】:
本品为新的亚硝脲类抗肿瘤药,其作用和作用机制与卡莫司汀相似,主要是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化,以抑制DNA合成。在机体内变成适度的脂溶性游离碱并通过血脑屏障。
本品给药后迅速分布于全身且脑内分布也良好。脑肿瘤病人静脉注射本品100~150mg,给药30min后脑脊液内药物浓度达高峰,约为血中药物浓度的30%。血中药物浓度显示本品呈双相性衰减,肝、肾药物浓度高于血中药物浓度,肿瘤组织内药物浓度稍高于血中药物浓度。<适应证>=适用于治疗脑肿瘤、消化系统肿瘤(胃癌、肝癌、结直肠癌)、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病。
【用法、用量】:
静脉或动脉给药:每次2~3mg/kg,其后据周围血象停药4~6周,或每次2mg/kg,1次/2周,2~3周后据周围血象停药4~6周。本品还可用于胸腔注射和膀胱内给药。
【药物相互作用】:
与其他抗恶性肿瘤药、放疗合用可加重骨髓功能的抑制。
【不良反应】:
主要是骨髓抑制,如白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向等;其次为变态反应、肝肾功能损害、胃肠道反应(如食欲不振、恶心、呕吐、口炎、腹泻等)。
【注意事项】:
骨髓功能抑制者禁用。肝、肾功能损害者,合并感染者,水痘病人,儿童及育龄病人慎用。哺乳期妇女用药时应停止哺乳。高龄病人生理功能降低,通常应减量给予。本品不得用于皮下或肌内注射。静脉给药时,若药液漏于血管外,会引起注射部位硬结及坏死。