去甲斑蝥素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第137页（738字）

【制剂规格】：

片剂：5mg。

【药理作用】：

本品为全合成化学药品。能抑制肿瘤细胞DNA合成，干扰肿瘤细胞的有丝分裂，阻断肿瘤细胞分裂于M期，并影响其周期运行速度，但对骨髓细胞DNA合成不抑制。能破坏肿瘤细胞骨架结构及其超微结构，导致线粒体、微绒毛及质膜损伤，破坏肿瘤细胞的微丝、微管等超微结构，使其纤维化，从而抑制肿瘤细胞；能缩短白细胞在骨髓成熟、释放时间，促进骨髓造血干细胞(CFU－S)向粒－单核系祖细胞(CFU－GM)分化；能提高肿瘤细胞线粒体呼吸控制率(RCR)和溶酶体酶活性。

放射性核素与整体自显影表明，给小鼠灌用³H去甲斑蝥素，吸收较快。15min至2h在肾、肝、瘤体、胃、肠、心、肺中有较高的浓度。静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中亦有较高的分布。灌胃给药，药物浓度在肝脏及瘤组织中15min即可达峰值，6h后显着降低。主要自尿道排出，24h大部分排泄完毕，体内各器官滞留药量甚微，因而蓄积中毒的可能性较小。给家兔静脉给药，在胆、肝、肾中也有较高的分布。<适应证>=用于肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、肺癌、乳腺癌、肠癌等的治疗，用于治疗白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者，亦可作为术前用药或联合化疗。

【用法、用量】：

口服：每次15～30mg，分3～4次服用，3个月为1个疗程。

【不良反应】：

无明显骨髓抑制，对心、肾功能无影响。偶见病人出现胃肠道反应如恶心、呕吐等症状，停药减量或对症处理，可自行消失。