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异烟肼

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第162页(970字)

【别名】:雷米封、异烟酰肼

【制剂规格】:

片剂:0.05g,0.1g,0.3g;注射液:0.05g(2ml),0.1g(2ml)。

【药理作用】:

本品抑制细菌DNA的合成,从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。具有较强的杀灭结核杆菌的作用,对繁殖代谢旺盛、缓慢及休眠状态的结核菌均具有杀灭作用。本品口服易吸收,能迅速进入各脏器及体液(包括脑脊液、胸腔积液、腹腔液),干酪病灶中也具有较高药物浓度,胎盘血液及乳汁中药物浓度与血液浓度相当。主要经乙酰化代谢失活,乙酰化速度个体差异较大,但不明显影响疗效,慢代谢者T1/2约为3h,血药浓度较高,维持时间较长,不良反应发生率稍高,快代谢者T1/2约为1.1h。

【适应症】:

预防及治疗结核病的首选药物,适用于各型肺结核和肺外结核病。

【用法、用量】:

肌内注射、静脉滴注或口服:5mg/(kg·d),或3g/d,每日1次。

【不良反应】:

可出现胃肠道反应,如食欲不振、恶心、呕吐、便秘等。肝功能障碍(如血清转氨酶、黄疸指数等升高)及药物性肝炎。周围神经炎如肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎、视神经萎缩等。血液系统症状如贫血、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。变态反应如药物热、皮疹等。中枢神经系统紊乱,如头痛、失眠、记忆力减退、兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉等。内分泌失调,如男子乳房女性化、阳痿、妇女月经不调、泌乳等。

【药物相互作用】:

单用易产生耐药性,常与利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等合用,减少结核杆菌的耐药性产生,提高疗效。氢氧化铝等抗酸药可减少本品吸收。在体内与维生素B6结合,而使其排出量增加,引起维生素B6缺乏,大剂量应用本品时应加服维生素B6。若本品急性中毒时,也可服大剂量维生素B6对抗。本品可增强香豆素类抗凝血药物、降糖药、降压药、抗胆碱药及三环抗抑郁药的作用。

【注意事项】:

孕妇、肝功能不良者禁用。精神病及癫癎患者慎用。

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