阿糖腺苷
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第199页(770字)
【别名】:腺嘌呤阿糖苷
【制剂规格】:
注射液:0.2g(1ml),1g(5ml);粉针剂(单磷酸阿糖腺苷):200mg。
【药理作用】:
本品经细胞酶磷酸化生成三磷酸阿糖腺苷,可与三磷酸脱氧腺苷竞争抑制病毒的DNA多聚酶,并嵌进病毒的DNA链。三磷酸阿糖腺苷也抑制核糖核酸还原酶,从而抑制病毒DNA的合成。对疱疹病毒及带状疱疹病毒作用最强,水痘-带状疱疹病毒、牛痘病毒、乙肝病毒次之,对腺病毒、伪狂犬病毒也有效。但对大多数RNA病毒无效。本品广泛分布于肾、肝、脾,但在脑及骨骼肌中含量较低,脑脊液中浓度约为血浓度的1/3。主要以次黄嘌呤核苷的形式经肾排泄,阿糖腺苷、单磷酸阿糖腺苷和次黄嘌呤核苷的T1/2分别为0.17h、0.14h和3.5h。
【适应症】:
单纯疱疹性脑炎、免疫缺陷者带状疱疹或水痘病毒感染、慢性乙型肝炎、单纯疱疹性角膜炎等。
【用法、用量】:
静脉滴注:每次10mg/kg。
【不良反应】:
胃肠道不良反应有恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降,体重减轻等。对中枢神经系统产生头晕、震颤、共济失调、癫癎等。可有白细胞减少、血小板减少等。
【药物相互作用】:
本品与腺苷脱氨酶抑制剂如喷司他丁(Pentostatin)合用可提高抗病毒活性。别嘌醇和茶碱能抑制次黄嘌呤核苷的代谢而使后者浓度增高。
【注意事项】:
孕妇及婴儿禁用。本品不可皮下注射和肌内注射,有脑水肿及肝、肾功能不良者应慎用。