甲磺酸地拉韦啶

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第203页（769字）

【别名】：地拉维定

【制剂规格】：

片剂：0．1g。

【药理作用】：

本品为非核苷类逆转录酶抑制剂，可抑制人免疫缺型病毒－1的复制。但是单独应用，容易产生耐药性。口服吸收迅速，不受食物影响，主要在肝脏内代谢灭活，主要由CYP3A4酶介导，本品及其代谢物为CYP3A4酶抑制剂，代谢物和少量原形药物随粪便和尿排出体外，T_1／2约2h。

【适应症】：

艾滋病的联合治疗。

【用法、用量】：

口服：每次0．4g，每日3次。

【不良反应】：

常见红斑、皮疹，偶见头痛、厌食、恶心、倦怠、中性粒细胞减少症，罕见渗出性红斑。

【药物相互作用】：

阿德福韦酯可降低本品血药浓度。本品可增加印地那韦的血药浓度，后者应减量。与沙奎那韦合用，不仅增加其血药浓度，肝酶升高发生率也高。与去羟肌苷合用，两者生物利用度均降低，两者合用应间隔至少1h。本品能抑制阿司咪唑、特非那定、西沙必利、阿普唑仑、氟西泮、地西泮、咪达唑仑、艾司唑仑、三唑仑、唑吡坦、华法林、环孢素、卡马西平、双氢麦角胺、麦角胺、利福布汀、奈法唑酮等药物代谢，增加其作用，应避免合用。利福平可使本品血药浓度降低一半，不宜合用。利福布汀、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英等也可能有此作用。本品也不宜与H₂受体拮抗剂长期合用。抗酸剂可影响本品的吸收。

【注意事项】：

哺乳期妇女禁用。孕妇慎用。如果吞咽困难，可以将本品片剂溶解在水中，立即吞服。胃酸缺乏者，可合用酸性饮料。