氯沙坦钾
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第298页(930字)
【别名】:科素亚
【制剂规格】:
片剂:50mg。
【药理作用】:
本品为血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素Ⅱ所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩,醛固酮释放等作用);本品可选择性作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,并不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶Ⅱ),不影响血管紧张素Ⅱ及缓激肽的代谢过程。
【适应症】:
原发性高血压。
【用法、用量】:
起始和维持剂量为每次50mg,每日1次,口服。治疗3~6周可达到最大降压效果,有的剂量需增加到100mg/d。对血管容量不足的患者(例如应用大量利尿剂治疗的患者),可每日1次,每次25mg的起始剂量;对老年人或肾损害的患者包括作血液透析的患者,不必调整起始剂量;对有肝功能损害病史的患者应使用较低剂量。
【不良反应】:
常见头晕。偶见皮疹、过敏、腹泻、头痛、血钾升高。罕见血管性水肿等。
【药物相互作用】:
与利尿药合用具有降压协同作用。氟康唑可抑制本品代谢,但酮康唑对本品的代谢无影响。吲哚美辛可降低本品疗效。本品可增加锂剂的毒性反应。苯巴比妥、利福平对本品及其代谢产物的代谢有明显的诱导作用。西咪替丁抑制本品代谢,但对其活性代谢产物的药动学无影响。
【注意事项】:
孕妇(美国食品药品管理局将氯沙坦的妊娠类别归为:妊娠头3个月内为C类,而在妊娠3个月后为D类)及对本品过敏者禁用。血管神经性水肿、主动脉瓣或左房室瓣狭窄、胆汁淤积或胆管阻塞、哺乳期妇女、冠状动脉疾病、老年患者、肝功能障碍、肥厚性心肌病、低血钠或血容量减少的患者(如使用大剂量利尿药的患者)、单侧或双侧肾动脉狭窄、需要全身麻醉的外科手术患者慎用。本品过量,症状表现为低血压和心动过缓,对症支持治疗,血液透析不能加速本品或其代谢物的消除。