利舍平
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第315页（1316字）
【别名】：利血平、蛇根碱
【制剂规格】：
片剂：0．1mg，0．25mg；注射液：1mg(1ml)，2．5mg(1ml)。
【药理作用】：
本品是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5－羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周围血管阻力降低，心率减慢，心输出量减少，从而使血压降低。口服后吸收快，3．5h血药浓度达峰值，主要分布在重要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50%。但起效缓慢，数天至3周降压起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周；肌内注射后4h、静脉注射后1h起降压作用。本品在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢经粪便和尿液排出体外。
【适应症】：
轻、中度高血压，高血压危象。
【用法、用量】：
口服：成人，每次01～0．25mg，每日1次，视疗效缓慢调整剂量，极量，每次0．5mg；小儿，按体重0．005～0．02mg／(kg·d)或按体表面积0．15～0．6mg／m2，分1～2次服。肌内注射：高血压危象，0．5～1mg，以后按需要每4～6h肌内注射0．4～0．6mg。
【不良反应】：
常见的有倦怠、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、多呓、清晨失眠等；较少的有柏油黑色大便、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。也可出现腹泻、眩晕(直立性低血压)、口干、食欲减退、恶心、呕吐、鼻塞，下肢水肿较少见。停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩昏、倦怠、昏厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、多呓、清晨失眠等；精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且出现于停药之后持续数月。绝经期妇女长期使用有乳腺癌发生增加之说，但目前无定论。
【药物相互作用】：
与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。与其他降压药或利尿药合用使降压作用加强；与阻滞剂合用可能使后者作用增强。与洋地黄或奎尼丁合用，可引起心律失常。与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森综合征。与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用。与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使之作用延长。与三环类抗抑郁药合用，两者的作用均减弱。巴比妥类可加强本品的镇静作用。
【注意事项】：
孕妇、哺乳期妇女禁用。精神抑郁病史、癫癎、震颤麻痹、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、胆石症、嗜铬细胞瘤、心律失常者慎用。老年体弱者减量，出现清晨失眠或精神抑郁等症时应停药，电休克治疗前2周即应停药。治疗期间若手术应告知麻醉医师，可给予阿托品以防心动过缓。需周期性检查血电解质以防电解质失衡。