硫酸胍乙啶
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第316页（1108字）
【别名】：依斯美林
【制剂规格】：
片剂：10mg，25mg。
【药理作用】：
本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢，使神经末梢和组织中的去甲肾上腺素耗竭缺失。还能阻止神经刺激，使去甲肾上腺素正常释放，血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。口服后吸收不规则，吸收率在3%～30%。一次给药口服后8h起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水平。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾脏排泄，约半数为代谢产物，T1／2为5～10d，肾功能不全时不变。
【适应症】：
高血压。
【用法、用量】：
口服：成人，门诊患者起始每次10～12．5mg，每日1次，以后每5～7d递增10～12．5mg，直到血压控制，维持量为25～50mg，每日1次；住院患者起始每次25～50mg，每日1次，以后逐日或隔日递增25～50mg，直至血压控制。
【不良反应】：
常见由体液潴留所致的下肢水肿，较少见的有心绞痛、气短。下列反应持久存在应加注意，以腹泻、眩晕(直立性低血压)、头昏、昏厥、鼻塞、乏力，心跳缓慢较多见，视物模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。
【药物相互作用】：
与乙醇、巴比妥类、催眠药合用可加重直立性低血压。可强化降糖药的降血糖作用。非甾体类消炎、镇痛药可减弱本品的降压作用，与其他降压药如利舍平、α或β受体阻滞剂合用使直立性低血压增加，不推荐与米诺地尔合用。拟交感胺类药可使本品的降压作用减弱，并可使拟交感胺类药的升压作用增强，间羟胺与本品合用可致高血压危象。
【注意事项】：
有哮喘史、脑血管供血不全者、非高血压所致的心力衰竭、冠状动脉供血不足及新近发生心肌梗死者、肝和肾功能不全、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤患者、窦性心动过缓者慎用。本品反应个体差异大，剂量应因人而定。本品T1／2较长，长期应用有蓄积作用。初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5～7d1次。本品的降压作用在立位时更显着，故应在仰卧位、起立后10miin及运动后测血压各1次，剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。长期应用本品，因体液潴留血容量增加而发生耐药性，降压作用减弱，此时宜加用利尿药。