盐酸普萘洛尔
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第345页(1347字)
【别名】:心得安、恩得来、恩特来、萘氧丙醇胺
【制剂规格】:
片剂:10mg;注射液:5mg(5ml)。
【药理作用】:
本品有非选择性竞争抑制肾上腺素β受体的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。减低心肌氧耗,增加运动耐量,用于心绞痛的治疗。阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于心律失常。口服达峰时间1~1.5h,首过效应明显,生物利用度为30%,主要经肾脏排泄,T1/2为2~3h。透析不能清除本品。
【适应症】:
室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等,也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺功能亢进症的心率过快等。
【用法、用量】:
心律失常:口服,每次10~30mg,分1~3次服,根据心律、心率及血压变化及时调整用量;静脉滴注,每次2.5~5mg,1mg/min,随血压、心律和心率变化调节滴注速度,如心率转慢,应立即停药。心绞痛:40~80mg/d,分3~4次服,小剂量开始,逐渐加量。高血压:每次5mg,每日4次,在严密观察下可逐渐增加至100mg/d。嗜铬细胞瘤:手术前3d服药,每次20mg,每日3次。
【不良反应】:
常见眩晕或头昏、心率过慢。偶见支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊、精神抑郁,反应迟钝。较少见发热和咽喉痛(粒细胞缺乏)、皮疹(变态反应)、出血倾向(血小板减少)。
【药物相互作用】:
不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)、抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。西咪替丁可减少本品的清除和代谢而升高本品血药浓度,雷尼替丁无此作用。奎尼丁、氟卡尼、普罗帕酮、肼屈嗪、氯丙嗪等可抑制本品的肝内首过代谢而提高本品生物利用度。与利舍平合用可出现心动过缓及低血压。与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显着高血压、房室传导阻滞。与洋地黄苷类合用可发生房室传导阻滞而致心率过缓。本品可增强非去极化肌松药如氯筒箭毒碱、加拉碘铵等的作用,时效也延长。利福平可显着降低本品的稳态血药浓度。可影响血糖水平,与降糖药合用时,须调整后者的剂量。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女、失代偿充血性心力衰竭、心源性休克、传导阻滞、肺水肿、哮喘者禁用。本品血药浓度不能完全预示药理效应,应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。冠状动脉性心脏病、甲状腺功能亢进症患者用药不可骤停。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3d,一般为2周。逾量的处理:心动过缓,给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安装人工起搏器;室性期前收缩,给予利多卡因或苯妥英钠;心力衰竭,给氧、给予洋地黄苷类或利尿药;低血压,输液并给升压药;抽搐,给予地西泮或苯妥英钠;支气管痉挛,给予异丙肾上腺素。与可乐定合用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。