其他降压药物

出处：按学科分类—医药、卫生 东方出版中心《实用高血压病防治手册》第96页（2858字）

(一)α₁和β受体阻滞剂

1．拉贝洛尔(labetalol) 兼有β₁和β₂受体阻滞作用，并有部分α₁受体阻滞作用。用于高血压、高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。

2．卡维洛尔(carvedilol) 一种具有α₁受体阻滞作用的β受体阻滞剂。它们对β肾上腺素能的抑制作用强于对α₁受体的阻断作用。其降压作用主要归之于血管外周阻力的降低。它们对心率和心输出量的作用比β受体阻滞剂弱；而体位性低血压和体液潴留的不良反应又较α₁受体阻滞剂少见。常见副作用为体位性低血压和头晕。因此，老年患者慎用，应根据立位血压确定降压剂量。卡维洛尔作用时间较长，每天一次有效，确定有效剂量也较容易。这类药物小剂量使用无效时，联合用小剂量利尿剂往往有效。对于经ACE抑制剂、利尿剂和洋地黄治疗仍有症状的心衰病人，卡维洛尔能进一步降低死亡率。此外，卡维洛尔可能有抗氧化作用。

(二)肾上腺素能抑制剂

1．胍乙啶(guanethidine) 通过阻断去甲肾上腺素从储存颗粒释放，抑制交感神经活性，是有效的降压药，即使对于重度高血压每天用药一次也有效，当与利尿剂联合使用时，大多数患者的血压能降低。但由于严重体位性低血压、腹泻和性功能障碍等不良反应，现已很少应用。对于个别用其他类药物治疗无效的患者，可用小剂量胍乙啶(10～20mg／天)与利尿剂联合应用。它的剂量－反应曲线不像其他降压药那么平坦，因此增加剂量时其降压效果也增强。

2．利血平 作用于中枢神经系统，使去甲肾上腺素转运入神经细胞储存颗粒减少，最终在神经受刺激时可释放的去甲肾上腺素减少。在20世纪50年代早期，利血平已用于治疗高血压。当利血平与利尿剂联合使用时，70%～75%患者的血压能降到目标水平，其效果与其他联合用药的效果相同。利血平早期使用时剂量过大，产生鼻充血、镇静，尤其是忧郁等不良反应。如用小剂量利血平(每次0．05～0．1mg)与利尿剂合用，多数患者能耐受。对于个别患者在用药过程中出现的忧郁症状应提高警惕。

(三)中枢激动剂

中枢激动剂通过刺激中枢α₂受体，提高抑制性神经原活性、使中枢神经系统的交感冲动传出减少，从而产生外周阻力减低、心输出量减少、血压下降等血流动力学作用。现有的中枢激动剂有甲基多巴、可乐定等。这类药物可使35%～50%患者的血压降至正常，与小剂量利尿剂联合应用时更有效，但副作用发生率高，对生活质量指标的影响较大，现已少用。甲基多巴仍用于妊娠高血压。可乐定与甲基多巴的作用相仿，但口服时作用时间稍短。可乐定可经皮肤吸收，有透皮制剂，使作用时间大为延长，但有的患者可发生局部皮肤反应。可乐定最常见的副作用是瞌睡、口干、便秘和疲劳。一旦可乐定停止使用时，交感神经系统从抑制状态转为过度激活，血压明显反跳，可能出现严重高血压发作，这一情况限制了可乐定的广泛使用。

近年来有许多耐受性好的降压药问世，中枢激动剂的应用大为减少。但在下列情况下，仍可考虑应用中枢激动剂：(1)对ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿剂抵抗性胰岛素依赖性糖尿病；(2)哮喘病人或对ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿剂和钙拮抗剂抵抗的、伴外周动脉疾病的患者，或不能使用β受体阻滞剂者；(3)对ACE抑制剂和钙拮抗剂发生不能忍受的副作用；(4)作为对其他类降压药无效的第三线或第四线药物。

(四)直接血管扩张剂

肼屈嗪(hydralazine)和米诺地尔(minoxidil)这两种血管扩张剂用于治疗高血压已有多年历史，它们直接作用于血管平滑肌。肼屈嗪和米诺地尔单独使用可能只有短暂的降压作用。心率加快、体液潴留、潮红、头痛等的副作用使其单一用药受限。米诺地尔还发生多毛，不仅在面部也可在全身。除非在用其他多种药物不能控制的重度高血压，一般已很少用直接血管扩张剂。高血压危象时可静脉注射肼屈嗪。肼屈嗪大剂量使用有可能引起狼疮综合征。服用肼屈嗪者出现发热、皮疹或关节痛时，应停药并换用其他药物。米诺地尔极少作为起始用药，它限用于对其他药物不能耐受或抵抗的严重高血压和肾功能不全患者。

(五)常用的其他降压药物

1．盐酸拉贝洛尔(柳胺苄心啶) 片剂：50mg／片、100mg／片、200mg／片。针剂：25mg(2ml)／支、50mg(5ml)／支、100mg(20ml)／支。口服：100mg／次，2次／日。极量：800mg／日。注射：20mg／次，加入10%葡萄糖液20ml，缓慢静注(2～4分钟注完)。极量：300mg／日。

2．卡维洛尔 片剂：6．25mg／片、12．5mg／片、25mg／片；口服：6．25mg／次，2次／日。极量：25mg／次，2次／日。

3．硝普钠(亚硝基铁氰化钠) 粉针剂：50mg／瓶。静滴：25～50mg先用5%葡萄糖液溶解，再溶于5%葡萄糖液500ml中，每分钟0．5～3μg／kg。根据血压水平调节滴速。

4．可乐定(可乐宁、氯压定) 片剂：0．075mg／片、0．15mg／片；针剂：0．15mg(1ml)／支。口服：0．075mg／次，3次／日。极量：0．9mg／日。注射：0．075mg／次，加入25%葡萄糖液20～40ml，缓慢静注。静滴根据血压调节滴速。儿童：每次1～2μg／kg，2～3次／日。口服。

5．甲基多巴(甲多巴) 片剂：0．125g／片、0．25g／片、0．5g／片；针剂：0．25g(5m1)／支。口服：0．25g／次，3次／日。极量：3g／日。注射：0．25～0．5g加入5%葡萄糖液250ml，静滴30～60分钟，1次／6小时。极量：3g／日。儿童：口服，每日10mg／kg，分2～3次。

6．利血平(血安平、蛇根碱) 片剂：0．1mg／片、0．25mg／片；针剂：1mg(1ml)／支。口服：0．125mg／次，1次／日。注射：0．5mg／次，肌注或静注。儿童：口服，每日0．02mg／kg，分2～3次。