左旋多巴
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第67页(957字)
【别名】:
左多巴
【释文】:
片剂:0.05g,0.1g,0.25g;胶囊剂:0.1g,0.125g,0.25g。
【药理作用】:
本品为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质,本身并无药理作用,通过血脑屏障进入中枢神经系统,经多巴脱羧酶的作用转化成多巴胺,弥补了病人纹状体中的多巴胺不足而发挥作用。其改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及咽下困难亦有效。空腹服后1~2小时,血药浓度达峰值,通过肝脏时95%被脱羧转变成多巴胺,部分在肠、心和肾脏中脱羧成多巴胺,可进入中枢神经系统的多巴胺为1%左右。若与高蛋白质、高脂肪食物同时服用可影响吸收。血浆半衰期为1~3小时。如合用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少本品用量,使进入中枢的量增多,并可减少外周多巴胺引起的副作用。
【主要用途和用法】:
治疗原发性和继发性震颤麻痹,但对阻断中枢多巴胺受体的药物中毒所致的震颤麻痹综合征无效。口服:成人0.25~0.5g/d,分1~2次餐后服。以后每3~5日增加0.25~0.5g/d,直至最佳效果。一般为3.5~4.5g/d,分4~6次餐后服。
【不良反应及注意事项】:
不良反应较多,主要因外周组织中产生的多巴胺过多;同时,也可因进入脑内药物改变了受体的敏感度或造成了递质间的不平衡所致。①治疗初期常有胃肠道反应,恶心,呕吐、食欲不振,偶有消化性溃疡出血或穿孔。消化性溃疡者慎用。②用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉、体位性低血压和心律失常等。应调整剂量,必要时停药。③不自主运动,如“开关”现象、剂末现象、异动症及晨僵等。此多见于年龄较轻的病人,约在用药后8个月左右出现。减少剂量或静注本品可扭转或控制。④与维生素B6或氯丙嗪等合用可使疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效,减少副作用。此时可合用维生素B6。⑤禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。严重的心脑血管疾病、器质性脑病、内分泌失调和精神病病人和闭角型青光眼病人禁用。