螺内酯

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第232页（974字）

【别名】：

螺旋内酯，使尔通，安体舒通

【释文】：

片剂：20mg(微粒)；胶囊剂：20mg。

【药理作用】：

本品为保钾利尿药，醛固酮竞争拮抗剂，在远曲小管末段及集合管皮质部上皮细胞内与醛固酮竞争受体，因而抑制集合管Na⁺的主动转运，导致K⁺－Na⁺交换降低，在排Na⁺利尿的同时，使K⁺的排泄减少。本品的利尿作用较弱，缓慢而持久，连续给药，其利尿作用逐渐减弱。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。一般制剂生物利用度仅为5%，如制成微粒其吸收率可达90%。在体内代谢迅速，主要代谢物烯睾丙内酯能发挥药理活性，其他代谢物也逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服2～4小时后血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在12小时内迅速下降，在12～96小时缓慢下降。多次口服后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13～24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。本品可透过胎盘屏障，并进入乳汁。

【主要用途和用法】：

用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如肝硬化腹水及肾病综合征。对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多病人疗效较好。口服，20～40mg(微粒型)，tid，用药5日后，如疗效满意，继续用原量，否则加用其他利尿药。也可用于原发性醛固酮增多症，320～400mg(微粒型)／d，分3～4次口服，历时1～2周。

【不良反应及注意事项】：

常见胃痉挛、腹泻，精神症状如头痛、眩晕、嗜睡、精神错乱，以及皮疹和荨麻疹等不良反应。大剂量或长期使用可引起高钾血症、低钠血症，也有发生内分泌紊乱者，如男性乳房发育、阳痿、女性多毛症、声音低沉、月经不调或闭经、乳房硬结。有报道长期用药病人发生乳腺癌。肾功能严重障碍者、高血钾病人及哺乳期妇女禁用。孕妇、糖尿病酸中毒者慎用。严重肾功能障碍者应经常检查血钾、血钠。不宜与其他保钾利尿药合用。与氢氯噻嗪利尿药合用可取长补短，但剂量应适当减低。与碳酸锂合用，可使血清锂浓度升高。与阿司匹林、水杨酸钠、吲哚美辛和甲芬那酸合用可拮抗前者的利尿作用。