阿昔洛韦
出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第392页（2320字）
【别名】：
阿特米安，克疱，舒维疗，永信克疱，无环鸟苷，克毒星，开糖环鸟苷，羟乙氧甲鸟嘌呤，无环鸟嘌呤，甘泰，丽珠克毒星，爱尔新，邦纳，葆珍康，洁罗维，沙威洛，正大捷普；Acyclovir
【释文】：
片剂：0．1g，0．2g；分散片剂：0．1g；缓释片剂：0．2g；胶囊剂：0．2g；注射剂：0．25g，0．5g；软膏：0．3g／10g；眼膏：3%；滴眼液：8mg／m1；霜剂：5%。
【药理作用】：
本药为2′－脱氧鸟苷的无环类似物，系化学合成的核苷酸类抗病毒药，体内转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争，干扰病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA的合成，对宿主细胞毒性低。对单纯疱疹病毒Ⅱ型、水痘－带状疱疹病毒、EB病毒也有抑制作用，对巨细胞病毒(CMV)活性较差。本药口服吸收差，15%～30%由胃肠道吸收。体内分布广泛，在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中约为血药浓度的一半。可通过胎盘。在肝内代谢，半衰期约为2．5小时。主要由肾排泄。
【主要用途和用法】：
1．主要用途
(1)单纯疱疹病毒感染 ①口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例可用作预防。②注射剂用于免疫缺陷者初发和复发性皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹脑炎的治疗。③软膏和霜剂用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖器疱疹感染及免疫缺陷者自限性皮肤黏膜单纯疱疹的初发和复发病例。
(2)带状疱疹 口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
(3)免疫缺陷者水痘的治疗。
(4)尚用于治疗急性视网膜坏死综合征(ARN)。
2．成人用法
(1)口服 ①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：普通片剂，0．2g，每日5次，共5～10日；或0．4g，tid，共5日。缓释片剂，0．4g，tid(q8h)，5～10日为一疗程。②带状疱疹：普通片剂，0．8g，每日5次，共7～10日。缓释片剂，0．4g，tid(q8h)，5～10日为一疗程。③复发性感染：0．2g，每日5次，共5日；慢性抑制疗法，0．2g，tid，共6个月。必要时剂量可加至每日5次，每次0．2g，共6～12个月。④水痘：20mg／kg，qid，共5日，出现症状立即开始治疗。⑤ARN：静脉用药后转为口服给药，0．8g，每日5次，连续用药6～14周。
(2)静滴 最大剂量为30mg／(kg·d)(按阿昔洛韦计)。①重症生殖器疱疹初治：5mg／kg，q8h，共5日。②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：5～10mg／kg，q8h，静滴1小时以上，共7～10日。③单纯疱疹脑炎：按体重每次10mg／kg，q8h，共10日。④ARN：5～10mg／kg，q8h，滴注1小时以上，连续给药7～10日。以后改为口服。
(3)局部外用 q3h，共7日。
(4)经眼给药 0．1%溶液滴眼，q2h，或3%眼膏涂眼，每日4～6次。肾功能不全时剂量作相应调整。
3．儿童常规用法
(1)口服 2岁以下小儿剂量尚未确立。2岁以上儿童20mg／kg，qid，共5日，一旦出现症状应尽早开始治疗。体重40kg以上儿童用量同成人。
(2)静滴 小儿最大剂量为0．5g／m2，q8h。①重症生殖器疱疹初治：12岁以下小儿，0．25g／m2，q8h，共5日。②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：12岁以下小儿，0．25g／m2，q8h，共7日；12岁以上者按成人量。③单纯疱疹性脑炎：10mg／kg，q8h，共10日。④免疫缺陷者合并水痘：按10mg／kg或0．5g／m2，q8h，共10日。
(3)局部外用或经眼给药用法与用量同成人。
【不良反应及注意事项】：
①中枢神经系统：注射时常见轻度头痛，罕见昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等症状。长期口服可出现头痛、眩晕等，少见失眠。②消化系统：可出现轻度肝损害。长期口服可出现恶心、呕吐、腹泻等。③泌尿生殖系统：注射给药(特别是静注)时，可见急性肾功能不全、血尿等；④心血管系统：注射给药(特别是静注)时，可见低血压。⑤皮肤：注射部位炎症、静脉炎、瘙痒或荨麻疹。局部用药后可出现轻度灼痛和刺痛、瘙痒、皮疹。长期用药时少见痤疮。⑥眼：眼部用药可出现浅层点状角膜病变、烧灼感、结膜充血、滤泡性结膜炎、泪点阻塞等。⑦过敏反应：偶见皮疹(荨麻疹等)、发热等过敏反应，停药即可消退。对本药有过敏史者以及孕妇禁用口服和注射制剂。肝肾功能异常、精神异常、以往对细胞毒性药物出现精神反应、脱水等病人、哺乳期妇女慎用。