丝裂霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第432页（898字）

【别名】：

丝烈霉素C，丝裂霉素C，自力霉素

【释文】：

粉注射剂：2mg，4mg，8mg，10mg；滴眼液：0．04%。

【药理作用】：

本品为细胞周期非特异性抗肿瘤药，但对肿瘤细胞的G₁期最敏感，特别是晚G₁期及早S期。本品在细胞内通过活化后起作用，可使DNA解聚，同时可阻断DNA的复制。高浓度时对RNA和蛋白质的合成也有抑制作用。本品静注后迅速进入细胞内，以肌肉、心、肺、肾、腹水中的药物浓度较高，不能透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，半衰期的分布相和消除相分别为5～10分钟和50分钟，主要通过肾脏排出。

【主要用途和用法】：

用于治疗消化道癌，如食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、结直肠癌。也用于治疗肺癌、乳腺癌、卵巢癌及癌性腔内积液。滴眼液有防止瘢痕形成作用，可用于青光眼滤过手术。用法：成人，静注每次6～8mg，以NS溶解后注射，每周1次，连用2周，每3～4周重复；也可每次10～20mg，每3～4周重复。动脉注射同静注。胸膜腔内注射：使用前尽量抽尽胸腔积液，每次4～10mg，以NS稀释后注入，每5～7日1次，4～6次为一疗程。滴眼用0．04%滴眼液。

【不良反应及注意事项】：

骨髓抑制为最严重的不良反应，可致白细胞及血小板减少。部分患者有出血倾向。消化道可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻，一般较轻微。心肌损害较少见，可引起静脉闭塞性疾病，如肝脏中心静脉及肝小叶静脉闭塞，导致黄疸、肝肿大、腹水及肝性脑病。长期应用可抑制卵巢及睾丸功能。不可逆的肾损害较少见。膀胱内灌注可引起膀胱炎和血尿。间质性肺炎、肺纤维化较少见。个别患者有脱发、皮肤红斑、瘙痒、蚁走感，手掌及足底出现发泡性皮肤糜烂。若药液漏出血管外，可引起局部坏死和溃疡。滴眼液对眼内结构毒性很大，须严密观察，避免透入眼内。水痘或带状疱疹、孕妇及哺乳期妇女禁用。老年病人、肾功能不全者慎用。