托泊替康

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第436页（746字）

【别名】：

盐酸托泊替康，和美新，艾妥，奥罗那，金喜素，胜城，盐酸拓扑替康

【释文】：

粉注射剂：4mg。

【药理作用】：

本品是半合成喜树碱衍生物，为一种细胞周期特异性抗肿瘤药，主要作用于S期细胞。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋松解，本药与拓扑异构酶Ⅰ－DNA复合物结合，阻碍断裂DNA单链的重新连接，从而起到抗肿瘤作用。静滴本药后在体内呈二室模型，分布非常快，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，可进入并蓄积于脑脊液中。血浆蛋白结合率约为35%。半衰期为2～3小时。30%左右经肾脏排泄，小部分经胆汁随粪便排泄。

【主要用途和用法】：

适用于经一线化疗失败的小细胞肺癌、转移性晚期卵巢癌。成人，静滴每次1．5mg／m²，qd，滴注30分钟，连用5日。每21日为一个疗程。至少使用4个疗程。肾功能不全时剂量：肌酐清除率为40～60ml／min时不必调整剂量；20～39ml／min时，推荐剂量为0．75mg／m²；重度肾功能不全时尚无推荐剂量。

【不良反应及注意事项】：

血液系统主要为骨髓抑制，包括中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。消化系统反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、一过性氨基转移酶升高等。头痛是最常见的神经系统毒性反应，此外尚可见关节疼痛、肌肉疼痛。呼吸系统主要表现为呼吸困难。若药液漏在血管外，可产生局部刺激、红肿。其他可有疲劳、发热等。对本品或其他喜树碱类药过敏者、有严重骨髓抑制、孕妇及哺乳期妇女禁用。