氨鲁米特

出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第438页(856字)

【别名】:

氨苯哌酮,氨苯乙哌酮,氨格普米特,安基导眠能,奥美定,乙苯胺哌啶

【释文】:

片剂:125mg,250mg。

【药理作用】:

本品作为芳香化酶抑制剂,可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。在外周组织中,能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用。口服后吸收良好,生物利用度约为75%,1.5小时血药浓度达峰值。主要经肝代谢,50%以药物原形随尿排泄,25%以代谢物形式排泄。服药3~5日后,肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36~72小时后,肾上腺皮质恢复正常分泌。

【主要用途和用法】:

主要治疗晚期乳腺癌(绝经后及雌激素受体阳性者疗效较好)、卵巢癌、前列腺癌和肾上腺皮质癌。也用于皮质醇增多症(库欣综合征)及肾上腺肿瘤所致的类库欣综合征。用法:成人口服,每次250mg,开始时bid,如无明显不良反应,可于1~2周后改为tid或qid,每日总量不超过1000mg。8周后改为维持量:250mg,bid。同时应服用氢化可的松,开始20mg,qid,1~2周后减为bid。

【不良反应及注意事项】:

不良反应:①神经系统:可有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤。②消化系统:可出现食欲不振、恶心、呕吐、便秘、腹泻以及肝炎。③皮肤:可有皮疹、瘙痒,极罕见剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征、Lyell综合征。④呼吸系统:过敏性肺炎。⑤血液系统:可出现中性粒细胞减少、血小板减少、甚至全血细胞减少,偶有粒细胞缺乏。⑥内分泌系统:个别有肾上腺、甲状腺功能减退、女性男性化等。对本药过敏、孕妇及哺乳期妇女、儿童、带状疱疹或有其他感染、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、休克期、病情未控制的糖尿病、卟啉病病人禁用。

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