利福平胶囊

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第52页（1635字）

【别名】：甲哌利福霉素，力复平，甲哌力复霉素，威福仙，仙道伦

【药理作用】 本品是一高效的“超广谱”抗生素。对结核杆菌和其它分枝杆菌(包括麻风杆菌等)，在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金葡菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等也有一定抗菌作用。对病毒、衣原体有抑制作用。细菌对本品和其它抗结核药之间没有交叉耐药性，常与其它抗结核药合用，既可增强其抗结核作用，又可延缓耐药性的产生。但利福霉素类药物之间有交叉耐药性产生。

本品抗菌机理是抑制细菌RNA(核糖核酸)聚合酶，阻碍mRNA(信使核糖核酸)合成，达到杀菌作用。故对病毒有效，但细菌对本品易产生耐药性。此外，本品对肝脏药物代谢酶有很强的诱导作用。

【体内过程】 本品口服吸收可达90%～95%，优于利福霉素钠。口服常用剂量后1～3小时血药浓度达峰值15～23μg／ml，维持有效浓度6～12小时。易渗入机体组织、体液(包括脑脊液)中，在肝中代谢，其中主要代谢物仍有抗菌活性。体内药物多自胆汁排泄，约1／3药物由尿排泄，尿中药物浓度可达治疗水平。半衰期2～5．2小时，血清蛋白结合率75%～80%，大部分自胆汁排泄，少量由尿排泄。由于本品的酶促作用，反复用药后，药物代谢(包括首过效应)加强，约在2周后，半衰期可缩短。

【适应证】 主要用于肺结核和其它结核，也可用于麻风和对红霉素耐药的军团菌肺炎，还与耐酶青霉素或万古霉素一起，用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也用于厌氧菌感染。外用治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。

【禁忌证】 肝功能严重不全、胆道阻塞者和怀孕3个月以内的孕妇禁用。婴儿、一般肝病病人和怀孕3个月以上孕妇慎用。

【用法与用量】 ①肺结核及其它结核病：成人口服常用量为每日10～20mg／kg或每日600mg，于早饭前1次顿服，疗程半年左右；1～2岁儿童为10mg／kg，每日2次；新生儿1次5mg／kg，每日2次。对本品吸收不好，应用呼吸器以及不清醒的病人，建议静注每日600mg。②其它感染：每日0．6～1g，分2～3次，饭前1小时服用。③沙眼及结膜炎：用0．1%滴眼剂，每日4～6次，治疗沙眼的疗程为6周。④治疗菌痢：本品0．6g加甲氧苄啶(TMP)0．2g，每日2次，服用1～2日。

【不良反应】 可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等胃肠道反应，还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾功能衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等。在某些情况下尚可发生溶血性贫血。

【注意事项】 ①与异烟肼联合使用，对结核杆菌有协同的抗菌作用，但可使异烟肼加速代谢为乙酰胺而加强肝毒性。与对氨基水杨酸钠合用可加强肝毒性。②与乙胺丁醇合用有加重视力损害的可能。③因酶促作用，可使双香豆素类抗血凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。④用药期应检查肝功能。⑤服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

【规格与包装】 胶囊剂：0．15g。

【贮藏与效期】 密封，干燥且凉暗处保存。有效期2年。

【批准文号】 浙卫药准字(1993)1266－14号。