咪唑斯汀

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第68页（1106字）

【别名】：皿治林

【制剂规格】 缓释片剂：10mg。

【药理作用】 本品具有抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用。体内、体外药理试验表明，本品为选择性高的组胺H1受体的强拮抗剂。本品可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，还抑制变态反应时细胞间黏附性分子-1的释放。具有抗炎活性，可能因其有抑制5-脂肪氧合酶的作用。没有抗胆碱作用和镇静作用。每日服药1次，可维持作用24h。

健康志愿者单次口服10mg本品后，吸收迅速，达峰值时间为1.5h，血药浓度峰值为276μg/L，平均T1/2为13.0h，生物利用度约为65.5% ；不受食物和乙醇的影响；血浆蛋白结合率约为98.4% 。本品主要在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢，其他代谢途径包括由CYP3A4酶参与的芳香羟基化，以及脱4-氟苯基后的N-去烷基化的嘧啶酮的甲基化，代谢产物均无药理活性。只有0.5% 的药物以原形经尿排出。对肾功能不全的患者研究的结果表明，血液透析不会增加药物的清除。

【适应证】 皮肤科用于治疗成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹、季节性和常年性过敏性鼻炎和其他皮肤过敏症状。

【用法、用量】 口服：成人、老年人及12岁以上儿童，每日10mg。或遵医嘱服用。

【药物相互作用】 对中枢神经系统抑制药等没有明显的增效作用，不必调整剂量。不能与咪唑抗真菌类(如酮康唑)或大环内酯类抗生素(如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用。在同时使用西咪替丁、环孢素和硝苯地平时应特别注意。

【不良反应】 较轻微。个别患者有头痛、乏力、口干、胃肠道不适(腹泻或消化不良)、困意、低血压、焦虑及抑郁，罕见白细胞计数、血糖和电解质的轻度异常。

【注意事项】 ①属妊娠C类，不建议用于怀孕期和哺乳期妇女；②禁用于对本品过敏者，严重肝病者，有晕厥病史者，严重心脏病者，心律失常(心动过缓、心律不齐或心悸)、心电图异常(明显或可疑Q-T间期延长)或低血钾者，有心脏病和心源性不适或心悸病史者；③禁与咪唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素同时使用；④发生药物过量时，除用常规方法清除未吸收药物外，还应进行至少24h包括Q-T间期和心律的心脏监测在内的全面症状监护。