炔雌醇
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第10页(822字)
【制剂规格】 片剂:5 μg,12.5 μg,20 μg,50μg,500μg。
【药理作用】 本品为半合成强效雌激素。小剂量用药能促进下丘脑—垂体—卵巢轴体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药,对该轴有较强的抑制作用,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。与孕激素类药合用,能增强避孕效果,减少突破性出血。其活性为雌二醇的7~8倍,为己烯雌酚的20倍。本品口服在胃肠道内迅速吸收,首过效应约为60%,经1~2 h,血药浓度达高峰,用药后12h左右,血药浓度出现第2个高峰,表明本品经肝肠循环,被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期为6~14h,生物利用度为40%~50% 。本品在肝脏代谢,大部分以原形排出,约60%由尿液中排出,部分自粪便中排出。
【适应证】 临床用于治疗月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,增强避孕效果,为口服避孕药中最常用的雌激素。
【用法、用量】 口服。①闭经、更年期综合征:每次0.02~0.05mg,每天0.02~0.15mg。②前列腺癌:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。
【药物相互作用】 口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%~70%。其他同“雌二醇”。
【不良反应】 用后可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等症状。大剂量用药刺激骨质溶解,可致高钙血症。
【注意事项】 肝、肾病患者忌用。