共轭雌激素
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第19页(1108字)
【制剂规格】 片剂:0.25mg,0.3mg,0.625mg,0.9mg,1.25mg,2.5mg;注射剂:20mg/1ml;阴道软膏:每支含量42.5g,并附1支有刻度的塑胶涂药器,每克软膏含0.625mg天然的、以非液化基形式存在的共轭雌激素。
【药理作用】 本品是从妊娠马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素,含50%~65%雌酮硫酸钠和20%~35%孕烯雌酮硫酸钠,作用与雌酮、雌二醇相同。特点是口服有效,不易被肝脏灭活,且不良反应较小,并有较好的止血作用,能促使血管周围酸性黏多糖增加,并增强毛细血管和小血管壁功能;同时能使凝血酶原、凝血因子Ⅴ等增加,可控制毛细血管出血及手术出血。
【适应证】 用于与雌激素缺乏相关的中度和严重血管舒缩功能障碍、骨质疏松的预防和治疗,降低冠状动脉硬化性心脏病(冠心病)发病率及与之相关的绝经后妇女的死亡率;还适用于治疗萎缩性阴道炎、萎缩性尿道炎、女性低雌激素血症。软膏用于阴道部位因雌激素不足而引起的有关组织的病变,如阴道和泌尿系统的内膜干燥、瘙痒及疼痛。
【用法、用量】 ①与更年期有关的血管舒缩症状:1.25mg/d,周期性口服(服用3周,停用1周)。②萎缩性阴道炎:每次0.3~1.25mg,每天1次,周期性给药。③雌激素低水平、女性性腺功能减退:每次2.5~7.5mg,每天1次。④卵巢切除或原发性卵巢功能不足:每次1.25mg,每天1次。⑤骨质疏松症:每次0.625mg,每天1次,周期性给药。⑥晚期雄激素依赖性前列腺癌:每次1.25~2.5mg,每天3次。⑦某些乳腺癌和男性的某些转移性疾病:每次10mg,每天3次,一个疗程至少为3个月。⑧软膏用法:每次0.5~2g,每天1次,阴道内给药。
【药物相互作用】 与利福平合用可降低本药的药效。
【不良反应】 有突破性出血、月经量改变、闭经、子宫良性肿瘤增大、乳房疼痛、恶心、呕吐、胆汁淤积、性欲改变、体液潴留、头胀、头痛、头晕、皮肤出现暗黑斑。
【注意事项】 ①较长时间和较大剂量服用,可增加患子宫癌的危险,还可增加血栓性疾病的危险,乳腺癌的发生率也可能会增高。②妊娠期严重循环系统疾病患者以及有明显的异常血凝倾向者禁用。③雌激素依赖性乳腺癌或子宫癌患者禁用。