甲睾酮
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第35页(904字)
【制剂规格】 片剂:5mg,10mg。
【药理作用】 作用与天然睾酮相同,但口服有效,能促进男性性器官及副性征的发育、成熟;对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能;促进蛋白质合成及骨质形成;刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红蛋白增加。口服能从胃肠道吸收,经1~2h血药浓度达峰值,半衰期为2.7h;也可从口腔黏膜吸收。由于口服后经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。
【适应证】 临床用于男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症,妇科疾病,如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症,老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等。
【用法、用量】 口服或舌下含服:每次5~10mg,每天10~30mg。①男性雄激素缺乏症:开始时每天30~100mg,维持量为每天20~60mg。②月经过多或子宫肌瘤:每次舌下含服5~10mg,每天2次,每月剂量不可超过300mg。③子宫内膜异位症:每次舌下含服5~10mg,每天2次,连用3~6个月。④老年性骨质疏松症:每天10mg,舌下含服。⑤小儿再生障碍性贫血:每天1~2mg/kg,1~2次分服。⑥用于晚期乳腺癌:每天50~200mg,分次服用。
【药物相互作用】 ①本品可增强抗凝血药如华法林等的疗效,使出血的危险性增加。②与环孢菌素合用可增加环孢菌素的不良反应。③与肾上腺皮质激素合用,可加重水肿。④与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用,可降低本品的疗效。⑤本品能够降低血糖,因此需减少降血糖药的用量。
【不良反应】 大剂量(每月300mg以上)可引起女性男性化、水肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。有变态反应者应停药。
【注意事项】 ①前列腺癌患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。②肝功能不全者慎用。