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戈那瑞林

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第57页(1021字)

【制剂规格】 注射液:0.8mg/1ml;粉针:0.8mg,3.2mg;喷鼻剂:每瓶10g溶液中含本品20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。

【药理作用】 本品又称促黄体素释放素(LHRH),由下丘脑分泌,它能刺激腺垂体分泌促性腺激素,即促卵泡激素(FSH)和促黄体素(LH);LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素,LH 和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时,促性腺素释放素对垂体具有双向作用,开始时能促进腺垂体分泌LH 和FSH,使血浆中LH、FSH 和性激素升高,久之则可导致垂体中LHRH 受体减少,阻止垂体的LH 分泌,从而阻断睾丸酮的合成与分泌,达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果,故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌,也适用于子宫内膜异位症。本品静脉注射经3min血药浓度达峰值,半衰期约6min,经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH 的升高作用较快、较强,而对FSH 的升高作用较慢、较弱。

【适应证】 本品为人工合成的促性腺素释放素,临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者;还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。

【用法、用量】 静脉滴注:于周期第2~4天,每分钟5~20μg,共90min。如无排卵(测基础体温),可重新给药;排卵后肌内注射绒促性素(HCG),每次1500U,隔3d再一次1500U,一般2~4个周期后会怀孕。鼻腔喷用:对小儿单侧或双侧隐睾症,最佳治疗时机为 1~2岁间,每次 0.2mg,每天3次(早、中、晚餐前喷用),连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

【药物相互作用】 避免和其他促性腺素释放素制剂、脑垂体素或性激素制剂同时使用。

【不良反应】 可有多胎妊娠、注射处炎症,偶有暂时性阴茎肥大。

【注意事项】 ①对苯甲醇过敏者忌用。②注射液于2~8℃ 遮光保存,粉针于8~20℃ 保存。

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