他莫昔芬

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第140页（820字）

【制剂规格】 片剂：枸橼酸盐，10mg。

【药理作用】 本品为合成的抗雌激素药，能与雌激素竞争结合靶细胞的雌激素受体，直接封闭雌激素受体，阻断雌激素效应，从而使癌细胞的生长和发育受抑制。临床证明本品对乳腺癌组织雌激素受体水平高的患者疗效高，而对雌激素受体水平低下者疗效差。对女性患者，本品可显示微弱的雌激素样作用，亦抑制催乳素的分泌。本品口服能迅速吸收，达峰时间为4～7h。血浆清除呈二相式，初始血浆半衰期为7～14h，终末相半衰期大于7d，4d或4d以上出现第二峰值浓度。本品主要经粪便缓慢排出，少量从尿中排出。

【适应证】 用于治疗晚期、复发性乳腺癌和卵巢癌以及其他妇科肿瘤，也可用于男性晚期前列腺癌、晚期肾癌、晚期胰腺癌等。

【用法、用量】 口服：每次10～20mg，每天2次或遵医嘱。乳腺癌等肿瘤治疗，若每天80mg仍无效，不应再加大剂量。

【药物相互作用】 本品可加剧别嘌醇的肝毒性，增强华法林的抗凝血作用。

【不良反应】 可有面部潮红、恶心、呕吐、头痛、眩晕、脱发、会阴部瘙痒、红肿、白细胞减少、血小板减少、阴道出血、白带增多、肿瘤疼痛等。长期应用可致视力障碍，应定期作眼科检查。

【注意事项】 ①应用本品的过程中有肿瘤激素依赖性，在治疗1～2周内发生骨转移病灶疼痛或疼痛加剧、软组织病灶红肿或疼痛以及高血钙，多为一过性，但应对高血钙采取适当措施。②孕妇禁用，白细胞或血小板减少的患者慎用。③用药期间每2周测一次血压，每4～6周检查一次血糖。④动物实验表明有致癌作用，应警惕。