羟乙膦酸盐

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第153页（1241字）

【制剂规格】 片剂：200mg；注射液：300mg/6ml(将每天用量至少加250ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释，供静脉滴注用)。

【药理作用】 本品以及其他二膦酸盐与羟磷灰石有高度亲和性，能进入羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体时，药物就会释放出来，起到抑制破骨细胞活性的作用。除了这一对破骨细胞的直接作用外，二膦酸盐还能通过成骨细胞间接起抑制骨吸收的效应。本品在长期持续服用大剂量时，对骨矿化有不良影响，故临床上应小剂量间歇性使用。其他二膦酸盐对骨矿化的不良影响较本品为轻。口服后肠道吸收率为1%～6%，药物在体内不进行代谢，血浆半衰期约6h，24h内约50%的量通过肾脏排出，其余50%被骨摄取。药物在动物体内骨中的半衰期达90d。未吸收的药物由肠道排出。

【适应证】 适于治疗高钙血症、佩吉特(Paget)病、骨质疏松症以及甲状旁腺功能亢进症。

【用法、用量】 ①Paget病：每天 5mg/kg，服3～6个月。若需重复治疗则应至少间隔3个月。严重病例每天10～20mg/kg口服，不超过3个月。②高钙血症：每天7.5mg/kg，静脉滴注，共3d。若需重复则应隔7 d。血钙下降后可改为每天口服20mg/kg，用药30 d，最长不超过90 d。③骨质疏松症：3个月为一周期，每天400mg口服，用药14d，然后停本药，改用每天口服500mg元素钙，共76d。如此循环，总疗程3年。④异位钙化：髋关节置换术前1个月和术后3个月，每天20mg/kg，口服。脊髓损伤引起者，先每天20mg/kg，口服2周，继以每天10mg/kg，口服10周。

【药物相互作用】 ①抗酸药和导泻剂因常含有钙或其他二价金属离子，如镁、铁制剂会影响本药吸收。②与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。

【不良反应】 口服可出现恶心、腹泻，静脉注射过程中或注药后可引起短暂味觉改变或丧失。变态反应，如皮疹、瘙痒等少见。

【注意事项】 ①肾功能减退者慎用，中、重度肾功能衰竭者禁用。②孕妇用药安全性尚未确定，不宜使用。③长期大剂量应用(每天10～20mg/kg)可能引起骨矿化障碍，导致骨软化和骨折。④进食，尤其是高钙食品如牛奶会降低药物吸收率。⑤有症状性食管反流症、裂孔疝者服药后易出现食管黏膜刺激症。⑥体内钙和维生素 D 不足者用药后可能引起低血钙。⑦须空腹服药，服药前后2h不宜进食，不能与铁剂、抗酸剂、导泻剂及其他含铝、钙、镁制剂同服。⑧用一杯清水(非矿化水，至少200ml)送服。⑨服药后不宜立即平卧，需站立30min。⑩若为静脉滴注，应维持2h以上。