青霉素G

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第174页（1239字）

【制剂规格】 注射用青霉素钠：40万U，80万U，100万U；注射用青霉素钾：40万U。

【药理作用】 本品于细菌繁殖期起杀菌作用。主要对革兰阳性球菌及部分革兰阴性球菌有高效，尤以金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌与淋球菌高度敏感；脑膜炎双球菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体等对本品也很敏感；钩端螺旋体中等敏感；放线菌、李斯特菌也敏感，但对耐药金黄色葡萄球菌，其他革兰阴性杆菌、真菌、病毒、原虫及立克次体等无效。因本品易被胃酸破坏，故不宜口服给药，肌内注射15～30min血药浓度可达高峰。能迅速而广泛地分布于各组织体液和体腔中，但进入脑脊液中较少，故用于脑膜炎需大剂量给药方可。本品肌内注射60%～90%经尿以原形排出，少量经胆汁进入肠道随粪便排泄。肾功能正常者半衰期为30～40min。

【适应证】 临床广泛用于治疗上述敏感菌所致的肺炎、脓胸、蜂窝织炎、中耳炎、脑膜炎、败血症、腹膜炎、脓肿、心内膜炎、淋病及梅毒等。

【用法、用量】 肌内注射：每次20万 ～40万U，每天2～4次，以灭菌生理盐水或灭菌注射用水溶解。小儿每天2.5万～5万U/kg，分2～4次。静脉滴注：每天600万～2000万U，分2～3次，以灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解，制成每毫升含1万U的溶液，即刻使用。

【药物相互作用】 ①青霉素G(包括其他青霉素类)不宜与庆大霉素、卡那霉素合用，如病情需要应分开注射。②与酸性药物如利尿酸、乙酰水杨酸、吲哚美辛(消炎痛)等合用，因这些药物会与青霉素G竞争肾小管分泌通道而延长半衰期，故应适当减少剂量。③本品不宜与羟嗪(安泰乐)、头孢噻吩、间羟胺(阿拉明)等混合用，因可使溶液澄明度降低。④青霉素钾可降低避孕药物的药效，其机制可能为减少避孕药的肝肠循环。⑤青霉素钾可降低机体对伤寒活疫苗的免疫应答。

【不良反应】 主要是变态反应，发生率为5%～10%。一般表现为药热、药疹、关节痛、血管神经性水肿、多形性红斑和接触性皮炎等。严重者可出现过敏性休克，故变态反应者禁用。大剂量静脉注射老年人、儿童或肾衰史者可引起抽搐和昏迷等中枢神经毒性反应。钾盐肌内注射后局部疼痛明显，大剂量可发生高血钾，故不应做静脉注射，否则因血钾突然升高而产生心脏抑制。

【注意事项】 ①用前需询问有无过敏史，凡间隔3d未用本品者，应重新做皮内注射试验，20min后观察注射部位，如出现红肿直径大于1cm时，即为阳性反应，阳性反应者忌用。②因本品不能中和外毒素，在治疗白喉、破伤风时，需与白喉、破伤风抗毒素合用。