哌拉西林钠—三唑巴坦钠

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第191页（2451字）

【制剂规格】 粉针剂：2.25g(含哌拉西林2.0g、三唑巴坦0.25g)。

【药理作用】 本品为哌拉西林钠和三唑巴坦钠组成的复合制剂。哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素，三唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。本品对哌拉西林敏感的细菌和产 β-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用。革兰阴性菌：大多数质粒介导的产和不产 β-内酰胺酶的下列细菌：大肠杆菌、克雷伯菌属(催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎双球菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。染色体介导的产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸橼酸菌、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属(黏质沙雷菌、液压沙雷菌)、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌)、嗜麦芽假单胞菌、不动杆菌属。革兰阳性菌：产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：链球菌属(肺炎链球菌、酿脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧菌：产和不产 β-内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属(二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌)、脆弱拟杆菌属(脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌)、消化链球菌属、梭状芽孢杆菌属(难辨梭菌、产气荚膜杆菌)、韦荣球菌属、放线菌属。

【适应证】 本品适用于对哌拉西林耐药、但对哌拉西林—三唑巴坦敏感的产 β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：①由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎；②由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染；③由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠杆菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病；④由耐哌拉西林、产 β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)；⑤由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎(医院内肺炎)。

【用法、用量】 将适量本品用 20ml稀释液(0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液体(5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30min，疗程7～10d。医院获得性肺炎疗程为7～14d，并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率≥90ml/min)患者，成人及12岁以上儿童每次3.375g(含哌拉西林钠3g和三唑巴坦钠0.375g)静脉滴注，每6h1次。治疗医院内肺炎时，起始量为每次3.375g，每4h1次，同时合并使用氨基糖苷类药物，如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情可以停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，用量可见说明书。对于血透患者，每次最大剂量为2.25g，每8h1次，并在每次血透后可追加0.75g。

【药物相互作用】 ①氨基糖苷类：与妥布霉素同用时，由于本品可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血透患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药物代谢动力学将会发生变化。②丙磺舒：本品与丙磺舒联合应用，可以使哌拉西林半衰期延长21%，三唑巴坦半衰期延长71%。③万古霉素：本品与万古霉素联合应用时，药物代谢动力学不受影响。④皮下注射肝素、口服抗凝药物或其他可能影响血液凝固与血小板功能的药物时，应考虑监测凝血功能。⑤哌拉西林钠和某些头孢菌素类联用对大肠杆菌、假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌有协同抗菌作用。

【不良反应】 本品常见的有：①皮肤反应，如皮疹、瘙痒等；②消化道反应，如腹泻、恶心、呕吐等；③变态反应；④局部反应，如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等；⑤其他反应，如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸性粒细胞增多、腹泻或转氨酶升高等。这些反应发生在本品和氨基糖苷类药物联合治疗时。此外，本品尚有腹痛、消化不良、斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹、烦躁、头晕、焦虑以及其他不良反应如鼻炎、呼吸困难等。

【注意事项】 ①在使用本品前，应详细询问患者对青霉素类药物、头孢菌素类药物、β-内酰胺酶抑制剂有无过敏史。治疗中，若发生变态反应应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。②治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。若诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白等。③本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。④当治疗由铜绿假单胞菌引起的医院内肺炎时，应与氨基糖苷类药物联合使用，但不可两药混合输液。⑤孕妇、哺乳期妇女应慎用。⑥应定期检查造血功能，特别是对疗程≥21d的患者。⑦12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。⑧现有的临床研究资料表明，本品对医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。本品禁用于对青霉素类、头孢类抗生素或β-内酰胺酶抑制剂过敏者。