头孢拉定

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第202页（1122字）

【制剂规格】 胶囊：0.25g，0.5g；干混悬剂：0.125g；粉针剂：0.5g，1g。

【药理作用】 本品为第一代广谱头孢菌素，抗菌性能与头孢氨苄相似，除肠球菌外，其他革兰阳性菌对本品均敏感。空腹口服500mg，1h后平均血药峰浓度约为16.5mg/L。肌内注射吸收较差，其峰浓度约为口服吸收的1/2。静脉注射0.5g，高峰浓度约为50mg/L。半衰期为15h。主要经肾以原形排出体外，24h尿中排出给药量的70%，胆汁中有少量的药物排出。

【适应证】 适用于耐青霉素的葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和嗜血性流感杆菌引起的泌尿系统、呼吸系统、皮肤软组织感染。治疗猩红热、肠炎、痢疾也可获得满意效果。

【用法、用量】 本品可供口服、肌内注射、静脉注射、静脉滴注。病情严重者开始治疗时以静脉注射为宜。成人每天2～4g，分4次给药。儿童50～100mg/(kg·d)，分4次给药，重症者可增至150mg/(kg·d)。

【药物相互作用】 ①注射用头孢拉定中含碳酸钠，因此与含钙溶液(林格液、乳酸盐林格液、葡萄糖和乳酸盐林格液)有配伍禁忌。②β-内酰胺类抗生素和氨基糖苷类抗生素可相互灭活，当前述两类药物同时给予时，应在不同部位给药，两类药物不能混入同一容器内。③注射用头孢拉定不宜与其他抗生素相混给药。④头孢拉定在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。⑤棒酸(1或5mg/L)可使头孢拉定在体外对青霉素耐药类杆菌的最小抑菌浓度(MIC)降低，对梭形菌和多枝梭形菌的最小抑菌浓度则无影响，棒酸也可增强头孢拉定对肺炎杆菌的抗菌活性。⑥头孢拉定与庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星等氨基糖苷类抗生素，与氮芥、链佐星等抗肿瘤药，与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药以及与多黏菌素E、万古霉素、多黏菌素B合用可增加肾毒性。

【不良反应】 与其他头孢菌素相似，少见胃肠道功能紊乱、荨麻疹、皮疹、关节痛和轻微的嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少及变态反应。偶见血清非蛋白氮(NPN)、血清谷丙转氨酶升高现象，停药后可自行恢复。

【注意事项】 ①对青霉素过敏者慎用，对头孢类抗生素过敏者禁用。②肾功能不全患者酌情减量。③本品使用时可能出现尿糖试验假阳性。