米诺环素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第256页（1146字）

【制剂规格】 胶囊：盐酸盐，50mg，100mg，片剂：盐酸盐，100mg。

【药理作用】 本品是四环素类抗生素中抗菌作用最强的品种，抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效的性质。本品脂溶性高，口服吸收完全，很少受食物影响，但较其他四环素易受钙、镁、铝等金属离子影响，或与金属离子螯合，或使胃内pH 增高而使药物吸收减少。单次口服0.2g，2～3h血药峰浓度平均为7mg/L，为四环素类中最高的品种。蛋白结合率约为75%。体内分布广，可透入肺、肾、肝、甲状腺等组织。本品可透过血—脑屏障，在脑脊液和脑组织中的浓度比其他四环素类为高。在尿与胆汁中的浓度较高。本品消除半衰期长达16～18h。主要经尿和粪便排泄，其排泄率明显低于其他品种，相当量的药物在体内代谢。肝功能衰竭的患者，米诺环素半衰期的延长并不明显。与四环素或多西环素相似，主要用于痤疮、酒糟鼻以及淋病、沙眼衣原体所致的性传播性疾患。本品虽然对某些耐药菌所致的泌尿系、呼吸系及软组织感染，脑膜炎球菌带菌者，中耳炎，鼻旁窦炎等均具一定疗效，但因其不良反应较多，使临床应用受到很大限制。

【用法、用量】 口服。一般感染：成人首剂0.2g，以后每12h0.1g，饭前或饭后服用。用于痤疮的全身疗法：每次50mg，每天2次，连续服用6周为一疗程，最长疗程可达12周。用于淋病：每次0.1g，每天3次，10d为一疗程。

【药物相互作用】 ①易与制酸剂如碳酸氢钠及二价或三价金属离子如钙、镁、铅等生成不溶性络合物，减少药物吸收。因此需合用上述药物时，应在服用本品前后2～3h给药。②长期合用苯巴比妥、苯妥英钠或卡马西平时，可通过诱导肝药酶的作用，缩短本品的半衰期。与苯巴比妥合用可发生中枢神经系统抑制。③与口服抗凝剂合用时，因本品可抑制肠道细菌合成维生素K 而加强抗凝作用，从而可能引起出血。

【不良反应】 本品可引起可逆性前庭功能紊乱，表现为眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等。常发生于最初几次剂量时，停药24～48h后可恢复，女性比较多见。其他不良反应如二重感染也较易发生，而肝毒性、肾毒性较少见。

【注意事项】 ①口服剂量不宜过大，可在饭后服用。②孕妇不宜选用，因可能出现肝损害。③8岁以下儿童不宜选用，因可引起前囱隆起及牙齿黄染等。④听神经功能减退的老年患者慎用。⑤全身或局部免疫功能减退者应尽量避免使用，必须应用时需密切注意二重感染的发生。