亚胺培南—西司他丁钠
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第271页（1363字）
【制剂规格】 粉针剂：含亚胺培南0.5g、西司他丁0.5g。
【药理作用】 亚胺培南能与青霉素结合蛋白1、2、3结合，使细菌迅速肿胀、溶解和死亡。本品抗菌谱极广，对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌均具有抗菌作用，抗菌活性极强。多数葡萄球菌、各种链球菌科细菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌及某些其他假单胞菌属、不动杆菌属、军团菌属、厌氧菌、流感杆菌对本品敏感，亚胺培南对肠杆菌科细菌也有强大作用，如大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属、普罗菲登菌、枸橼酸菌属、志菌属、沙门菌属、沙雷菌属等，但甲氧西林耐药葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽黄单胞菌、支原体—分枝杆菌、衣原体对本品耐药。此外，本品对细菌细胞壁的强大穿透力和对细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定，因而临床上许多耐药菌仍对本品敏感。西司他丁无抗菌作用，对β-内酰胺酶也无抑制作用。静脉滴注亚胺培南和西司他丁各500mg后，两者的平均血药峰浓度分别为35mg/L和42mg/L；两者的表观分布容积分别为16.3～29.5L和14.6～20.1L。一次给予治疗剂量后在多数组织和体液中可达有效浓度。血浆蛋白结合率为20%。两者的消除半衰期均为1h。亚胺培南在人体近端肾小管细胞刷状缘中为去氢肽酶代谢失活，合用西司他丁可抑制此酶的作用而使本品免遭破坏。本品可透过胎盘，少量通过乳汁，亦可为血液透析清除。尿排泄70%。
【适应证】 本品适用于敏感细菌引起的全身性感染如败血症，下呼吸道、尿路、腹腔、妇科等感染，尤其适用于严重的多重耐药菌感染和医院内感染。本品可单独用于腹腔感染、盆腔等感染，亦可用于病原未查明的严重感染和粒细胞减低合并发热者作为经验治疗。对患有神经系统疾病(如癫癎)或神经系统感染患者，不推荐使用本品。
【用法、用量】 成人用量0.5～1g/6～8h静脉滴注。肾功能减退者应适当减量：肌酐清除率为0.29～0.68ml/(m2·s)时，用量为0.5g/6～8h；肌酐清除率为0.19～0.29ml/(m2·s)时，用量为0.5g/8～12h；肌酐清除率<0.19ml/(m2·s)时，用量为0.5g/12h。每次血液透析后补给0.5g。
【药物相互作用】 ①可与氨基糖苷类等其他抗生素合用，但不应混合使用。②不可与含乳酸钠的输液或其他碱性药液配伍。
【不良反应】 少而轻，常见者有恶心、呕吐、腹泻、口腔损害、味觉改变、黄疸及药物性肝炎、眩晕、乏力、出血、皮疹、静脉炎、紫癜、瘙痒、阴道炎、血清转氨酶暂时升高、嗜酸性粒细胞增多等。剂量较大，有中枢神经系统疾病、肾功能减退者可能发生癫癎。与青霉素过敏患者可能有交叉过敏。
【注意事项】 ①本品用前不需做皮肤试验。②青霉素过敏患者需应用本品时应充分权衡利弊。③本品不宜用于中枢神经系统感染。④最大剂量不能超过每天4g，静脉滴注速度宜保持在500mg/30min。