氧氟沙星

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第282页（1084字）

【制剂规格】 片剂：100mg，200mg；胶囊：100mg；注射液：200mg/100ml，200mg/250ml。

【药理作用】 本品具第三代喹诺酮类药物抗菌活性，对革兰阴性杆菌的抗菌作用远远大于革兰阳性菌。其体外抗菌作用较诺氟沙星稍强或相似，两者抗菌谱相同。对本品高度敏感的致病菌有革兰阴性杆菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、淋球菌、军团短杆菌、铜绿假单胞菌、链球菌属等。多数厌氧菌对本品不敏感或耐药。口服本品吸收迅速完全，血药峰浓度高，单次空腹口服本品100mg，血药峰浓度出现在服药后1h左右，为1.33mg/L；口服200mg的血药峰浓度可达2.64mg/L。用药后12h，血清中仍有有效的抗菌药物浓度。本品药物体内分布广，在多种器官组织中有高浓度分布。本品体内代谢较少，主要以原形从尿中排出，24h排出给药量的70%～80%。半衰期较长，一般为6～7h。

【适应证】 本品用于治疗由敏感致病菌引起的系统感染或局部感染。

【用法、用量】 根据感染程度及部位的不同，成人可口服每次200mg，每12h1次或每天1次口服400mg；静脉滴注每次200mg，每天2次，重症可用每次400mg。

【药物相互作用】 ①在常用品种如诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等中，氧氟沙星对茶碱类和咖啡因的代谢影响最小。②氧氟沙星与抗凝剂之间的相互作用亦不明显。③与普鲁卡因胺合用时，因氧氟沙星可抑制普鲁卡因胺在肾小管的分泌，从而增加普鲁卡因酰胺的血浓度。④与非类固醇消炎药(NSAID)合用，可抑制γ-氨基丁酸(GABA)的产生，造成中枢神经系统刺激，增加发生抽搐的危险。⑤与利鲁唑合用，因氧氟沙星可减少利鲁唑的清除，发生利鲁唑毒性反应的危险性增加。

【不良反应】 发生率低且较轻，主要为胃肠道反应，恶心、呕吐、腹泻、腹痛；其次为中枢神经系统反应，头痛、头晕及失眠；皮肤变态反应主要为皮疹、瘙痒。肝转氨酶一过性升高、周围血象的改变及皮肤光敏反应均有报道。由本品引起的不良反应停药后均消失，一般不影响治疗。

【注意事项】 ①孕妇、哺乳期妇女及儿童忌用。②对本品过敏者禁用。③肾功能不全者应用可致药物蓄积，故严重肾功能不全者慎用。