噻氯匹定
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第255页(980字)
【制剂规格】:
片剂:100mg,125mg,250mg。
【药理作用】:
系血小板膜稳定剂。对二磷酸腺苷诱导的血小板聚集有较强的抑制作用,对胶原、凝血酶、花生四烯酸、肾上腺素和血小板活化因子等诱导的血小板聚集也有不同程度的抑制作用,因而可阻止血小板聚集,控制血栓形成。同时还具有一定的解聚作用,并可抑制血小板的释放反应。且能与红细胞膜结合,对后者起一定的保护作用,降低红细胞在低渗溶液中的溶血倾向。增加红细胞的变形性和可滤性。还具有降低血液黏度,改善微循环的作用。
【药动学】:
口服易吸收,Tmax为1~3h,给药后第2天产生明显的抑制血小板聚集作用,4~6d达最大效应,但血药浓度与抗血小板的作用无相关性。主要在肝脏代谢,代谢物的活性比原药强,少量以原形经尿排出。T1/2约为6h。
【适应症】:
用于血栓栓塞性疾病、可逆性缺血性神经功能障碍、一过性缺血性发作和单眼视觉缺失,也用于预防严重的缺血性意外,特别是冠状动脉的缺血性意外。预防和纠正由于体外循环所致的血小板功能混乱。
【用法、用量】:
口服:每次5mg/kg,每日1~2次,进餐时服。
【不良反应】:
有恶心、腹泻等胃肠不适及皮疹等,偶有牙龈出血、粒细胞缺乏症、血小板减少或骨髓再生障碍等,极个别患者可能有胆汁淤积性黄疸或转氨酶升高等。
【药物相互作用】:
与抗酸药、可的松类药同服吸收减少,并可降低地高辛、环孢素的作用,增加维生素K类、抗凝剂、茶碱、西咪替丁、非类固醇类抗炎药物的毒性和作用。
【注意事项】:
有出血时间延长的血液病、出血倾向的器质性病变(如活动性消化性溃疡或急性出血性脑卒中),对药物有过敏史,有白细胞减少、血小板减少和粒细胞缺乏症的病史,再生障碍性贫血和肝功能不全者忌用。疗程开始时的3个月内每周1次进行血常规和血小板计数检查,出现异常应立即停药,如果疗程在前3个月内停药,停药15d内仍需做上述检查。