吗氯贝胺

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第62页(1075字)

【别名】:朗天

【制剂规格】 片剂:100mg,150mg。

【药理作用】 本品是一种选择性好、强效的可逆性A型单胺氧化酶抑制剂,对中枢神经递质结合位点没有明显亲和力,对中枢单胺的生物合成、吸收和释放没有抑制作用。在人体内能提高血浆中催乳素水平,但对交感神经肾上腺素功能没有明显影响。与不可逆单胺氧化酶抑制剂比较,本品对快眼动睡眠有较不显着的遏制作用,在抗抑郁的同时能改善睡眠质量。口服后在胃肠道吸收大于95%,通过肝脏首过效应代谢,单剂生物利用度为45%~60%,多剂量时为85%。表观分布容积为75~95 L/kg。代谢物有活性,但不强,半衰期为1~2 h。

【适应证】 对双相、单相、激动型、阻滞型及各种亚型抑郁症均有效。对睡眠障碍也有一定效果。

【用法、用量】 口服:开始每次50~100mg,每天2~3次,逐渐增加至150~450mg/d,最大剂量600mg/d。

【药物相互作用】 与其他抗抑郁药物同时使用,有引起高5-羟色胺综合征的危险;肝功能障碍及与西咪替丁伍用会引起清除率降低,剂量宜减少;禁止与哌替啶、右美沙芬合用。

【不良反应】 常见有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。与酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可引起高血压。少见有过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量使用时可能诱发癫

【注意事项】 ①对本品过敏者及躁狂症、嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进患者禁用。②肝功能受损者慎用。③应在饭后服用,以减少与食物中酪胺作用而引起高血压的危险,应劝说患者避免摄入含大量酪胺的食物。④孕妇慎用,哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。⑤服药过量后,可出现中枢神经兴奋状态,表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢櫿进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上、舒张压超过16.0 kPa(120mmHg)时,可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫发作等高血压脑病征象,少数患者出现低血压、呼吸抑制及出血倾向。应及时采取以下措施:a.及时洗胃,清除胃内毒物;b.输液并以渗透性利尿剂强迫利尿,尿液酸化(可输入大量维生素C)也有利于加速药物的排泄;c.视病情给予对症治疗和支持疗法。

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