培高利特

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第210页（1588字）

【别名】：硫丙麦角林

【制剂规格】 片剂：0.05mg，0.25mg，1mg。

【药理作用】 本品是一种半合成的麦角膺碱衍生物，为多巴胺能神经兴奋药，它能在黑质纹状体系统中刺激突触后多巴胺受体(D₁、D₂两种受体)而起作用，并不依赖于黑质中发生变性的突触前神经元的代谢能力。为不同于溴隐亭而类似阿扑吗啡及Lysuride的突触后多巴胺激动剂，与突触前的多巴胺合成贮藏无关。如与左旋多巴合用，可使黑质纹状体多巴胺能系统的突触前、后的神经元均受到影响，两药并用剂量可以减少，不良反应也少。本品能直接激活尾状核中的多巴胺受体而抑制泌乳素的分泌。在正常人会引起血清促生长素浓度暂时性升高，而在肢端肥大症患者则降低，并会引起血清促黄体素浓度降低。本品口服后有相当的量可被迅速而完全地吸收，与蛋白结合率约为90%，半衰期为4～5 h，体内无蓄积，主要由肾脏排泄。

【适应证】 作为左旋多巴、美多巴或信尼麦的佐药来治疗原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征，使上述三药的左旋多巴量减少而获得症状的缓解。

【用法、用量】 口服。最初2天，0.05mg/d；以后每第3天剂量逐渐增加0.1mg或0.15mg。第12天以后每第3天剂量增加0.25mg，直至获得最理想的疗效为止。以上每天剂量通常分成3次服用。并用的左旋多巴、美多巴或信尼麦的剂量应按临床反应酌情减少。本品成人最大量可用至5mg。儿童的剂量、安全性及疗效不明。

【药物相互作用】 本品与氟哌利多、氟哌啶醇、洛沙平、甲基多巴、甲氧氯普胺、吗茚酮、罂粟碱、吩噻嗪类、利舍平、硫蒽等任一药物同用，视各药的用量都可与本品起相互作用。多巴胺拮抗剂可减弱本品的疗效。本品与降压药同用可增加降压的作用。

【不良反应】 常见不良反应有中枢神经系统的反应(精神混乱、异动症、幻觉)、排尿困难、腹痛、胃痛、恶心、便秘、眩晕或嗜睡、流感样症状、体位性低血压、鼻炎、无力等，发生率为5%～10%。少见不良反应有高血压、发冷、腹泻、呕吐、口干、食欲消失、面肿等。罕见不良反应有脑血管出血、心肌梗死。

【注意事项】

(1)患者对麦角衍生物类药物过敏，对本品亦可过敏。过敏者应禁用。

(2)本品可抑制乳汁分泌，哺乳期妇女不宜用本品。

(3)心律不齐、精神疾病者慎用。

(4)服用本品期间应随访血压，本品常可降低血压。进餐时服用可减轻胃刺激。

(5)服药后可有眩晕或嗜睡，故不宜从事驾驶或其他危险性大的工作。

(6)剂量应调节到所需的治疗血药浓度为度，以减轻发生不良反应的危险。

(7)在本品开始治疗时常发生恶心与眩晕，继续治疗后常可消失。但减少本品剂量亦可减少或减轻这些不良反应的发生率与严重度。于睡前或卧床时服用首剂药物可使患者更好耐受眩晕与恶心。

(8)逾量的处理：采取对症及支持疗法，可用如下措施：①用活性炭代替或加速胃排空；②如需要可用抗心律失常药；③用吩噻嗪类或其他神经镇定剂治疗中枢神经系统的刺激症状；④监护心脏功能，维持动脉血压。