金刚烷胺

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第207页（2424字）

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，100mg。

【药理作用】 本品进入脑组织中能促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺，延缓多巴胺的代谢，以增加神经元的多巴胺含量而起抗帕金森病的作用。抗病毒的机制似与阻止甲型流感病毒穿入呼吸道上皮细胞，剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已经穿入细胞内的病毒亦有影响病毒初期复制的作用。

本品在胃肠道吸收迅速且完全，吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中。在动物组织尤其是肺内的含量高于血清的含量。本品可通过胎盘及血—脑屏障，脑脊液中药物浓度是血药浓度的60%。口服后2～4 h血药浓度达峰值，约为0.3mg/L。每天服药者在2～3 d内可达稳态浓度，稳态血药浓度为0.2～0.9mg/L。肾功能正常者半衰期为11～15 h，肾功能衰竭者为24 h，长期透析的患者可达7～10 d。主要由肾脏排泄。服药4 d内有90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出，部分可被动再吸收，在酸性尿中排泄率可迅速增加，也有少量由乳汁排泄。做血液透析的患者，只有少量(约4%)可经血中清除。

【适应证】 适用于治疗原发性帕金森病、脑炎后帕金森综合征、药物诱发的锥体外系反应、一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于预防或治疗亚洲甲-Ⅰ型流感病毒所引起的呼吸道感染。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。

【用法、用量】 口服。

(1)治疗帕金森病、帕金森综合征，成人常用量：每次100mg，每天1～2次，每天最大量为400mg。

(2)抗病毒，成人常用量：每次200mg，每天1次；或每次100mg，每12 h 1次，最大量为200mg/d。

(3)小儿常用量：l～9岁小儿，每8h按1.5～3mg/kg，或每12 h按2.2～4.4mg/kg给药，每天最大用量勿超过150mg；9～12岁小儿，每12h口服100mg；12岁以上小儿用量一般同成人量。

(4)老年人、肾功能障碍者应减少剂量。

【药物相互作用】

(1)本品不宜与乙醇同用，后者会加强中枢神经系统的抑制作用，易引起醉酒。

(2)其他抗震颤麻痹药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药与本品合用，可加强阿托品样不良反应，特别在有精神混乱、幻觉及恶梦的患者，需调整这些药物或本品的用量。

(3)中枢神经兴奋药与本品同用时，可加强中枢神经的兴奋，严重者可引起惊厥或心律失常等不良反应。

【不良反应】 少数患者有嗜睡、头晕目眩、易激动、食欲消失、恶心、神经质、皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑、足部或下肢肿胀等。用量超过每天0.3g剂量，可引起睡眠障碍或恶梦、头痛、幻觉、语言含糊不清、情绪或其他精神改变、运动失调，伴有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、口鼻及喉干、皮疹。严重者致体位性低血压、惊厥、尿潴留。

【注意事项】

(1)本品可通过胎盘，在动物实验已发现对胚胎有毒性且能致畸胎，故孕妇应慎用。可由乳汁排泄，哺乳期妇女禁用。

(2)有脑血管病史者、反复发作的湿疹样皮疹病史者、癫病史者、末梢性水肿、充血性心力衰竭、精神病或严重神经官能症、肾功能障碍者应慎用。必须要用药时，应减少剂量，同时严密监测其血浓度。

(3)对每天用量超过200mg、血药浓度超过1.5～2.0mg/L者，应观察不良反应或中毒的发生，注意监测其血压、脉搏、呼吸及体温，特别在增加剂量后数天内。一般认为每天服药1次或2次时，可消除或减轻头晕目眩、失眠及恶心等不良反应。

(4)用于治疗帕金森病或帕金森综合征时，治疗数月后疗效可逐渐减弱。增加剂量或暂时停药数周后再用药，可使疗效恢复。增加剂量最大至400mg/d，分次服用。停药时，本品的用量应逐渐减少，以防帕金森病症状突然加重。

(5)用于防治亚洲甲-Ⅰ型流感病毒感染时应注意：①预防性服药，应在与患者接触前开始，每天都要服用，或应用灭活的甲型流感病毒疫苗，直至预期已有活性的免疫性出现为止；②对甲型流感病毒感染症状的治疗，应于起病后24～48 h内开始用药，在症状消失后，应继续应用本药5 d。

(6)逾量的处理：因本品过量尚无特殊的解毒药，故过量时只能予对症与支持疗法。支持疗法包括立即洗胃、催吐，大量补液利尿，酸化尿液以增加本品的排泄率，同时监测血压、脉搏、呼吸、体温、电解质、尿的pH值与排出量，必要时可导尿。并观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况。按需分别给镇静剂、抗惊厥剂、抗心律失常药，必要时可再加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状，可缓慢静脉注射毒扁豆碱，成人每间隔1～2 h给1～2mg；小儿每间隔5～10min给0.5mg，最大用量每小时可达2mg。