氟尿嘧啶

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第122页（1722字）

【别名】 5-氟尿嘧啶，Fluracil，Fiuril，5-Fu。

【作用与用途】 本品为嘧啶类抗代谢药，在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，可抑制胸腺嘧啶核苷合成酶。阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶脱氧核苷，影响DNA的生物合成。此外，还可作用于RNA。主要用于消化系癌(胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌(局部涂抹)、头颈部癌(动脉滴注)。对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显着。

【剂量与用法】 静注：500mg～750mg／次，隔日1次。国外常用的饱和剂量法为：12mg～15mg／kg连续4～5日，以后改为隔日1次，出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始即给500mg～600mg／m²，每周1次的方法，而不用饱和剂量，一疗程总量成人可达5．0g～7．5g。静滴：毒性较直接注射为低。一般为15mg／kg，溶于生理盐水或5%葡萄糖液500ml～1000ml中，滴注2～8小时，每日1次，连续5日，以后将剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25mg～30mg／kg，溶于葡萄糖液500ml～1000ml中静滴6～8小时，每10日为1疗程。动脉内滴注：根据部位不同可用5mg～20mg／kg，溶于5%葡萄糖液500ml～1000ml中静滴6～8小时。局部涂敷：5%～10%软膏外用，每日1～2次。肿瘤内注射：每次剂量250mg～500mg。口服：用于宫颈癌一般100mg／次，每日3次，总量10g～15g或连续服用至出现毒性反应，即应停药。复方氟尿嘧啶片：1～2片／次，每日3次。复方氟尿嘧啶干糖浆：以氟尿嘧啶微粒为主药，辅以升高白细胞药物及表面活性剂制成的一种新型复方口服冲剂。本制剂与氟尿嘧啶的抗肿瘤作用相同，其吸收代谢较氟尿嘧啶片剂和胶囊剂为好。口服本品5～20分钟血中浓度达最高峰，而胶囊制剂给药后90分钟时血中浓度才达到最高峰。适用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、肝癌、食管癌及贲门癌等。也可作为手术后的维持治疗。用法与用量：每次2g～3g，每日3～4次，每日或隔日口服。服用时应加温开水或牛奶调成混悬液后服用。副作用可有食欲不振、恶心、头昏、白细胞和血小板轻度下降。应定期检查血象。用药量由医生掌握，不可长期服用。

【注意事项】 1．胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有血性腹泻。2．骨髓抑制：白细胞及血小板下降，严重时可有全血象下降。3．局部刺激：注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。4．神经系统：少数可有小脑变性、共济失调。5．其他：脱发、皮炎、甲床变黑等。6．氟尿嘧啶毒性较大，有以下情况者应减量：①一般状况差，蛋白质消耗大或有吸收障碍者；②广泛肝转移并有黄疸者；③曾经接受大面积盆腔照射者；④广泛骨盆转移者；⑤过去曾多次用过化学治疗的病人；⑥肾上腺皮质功能不全及过去做过肾上腺或垂体切除者。7．停药指标：①腹泻每日5次以上或有血性腹泻者；②白细胞降至300／μl以下，血小板降到8万／μl以下以及血象急剧下降的病人；③出现神经症状时；④粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。8．各种用药途径应视需要而定，表浅肿瘤如皮肤癌，局部应用疗效较好，全身反应轻微；宫颈癌局部浸润也有较好疗效。口服用于消化道癌，特别适用于肝转移癌。动脉滴注主要用于头颈部、肝、盆腔动脉插管时。9．剂量应严格掌握，过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。

【剂型与规格】 注射剂：125mg(5ml)／支，250mg(10ml)／支。

复方氟尿嘧啶片：每片含氟尿嘧啶50mg、环磷酰胺5mg，鲨肝醇12mg、奋乃静0．2mg、白芨粉40mg、乌贼骨粉40mg等。用途同氟尿嘧啶，毒副作用较轻。