舒巴克坦钠-氨苄西林钠

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第14页（2445字）

【别名】：青霉烷砜-氨苄青霉素，优立新

本品是由舒巴克坦与氨苄西林钠1∶2组成的注射用粉针剂。

【化学名称】舒巴克坦：3，3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3，2，0］heptane-2-carboxylicacidsulphone；氨苄西林：6-［(a minophe-nylacetyl)a mino］-3，3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3，2，0］hep-tene-2-carboxylicacid

【化学结构】

【药理作用】舒巴克坦钠除抗奈瑟氏菌科外无明显抗菌活性，但细菌的生化研究表明，它是耐青霉素的微生物中存在的若干重要β-内酰胺酶的不可逆抑制剂。其防止耐药菌破坏青霉素的作用已被实验所证实。舒巴克坦与青霉素一起给药时对其发挥显着协同作用，而对于青霉素对敏感菌株的活性则几无影响。

合剂中的杀菌成分为氨苄西林，它与苄青霉素类似，通过抑制细菌壁粘肽的生物合成而在活跃增殖阶段作用于敏感菌。

本品有抗菌活性的革兰阳性及阴性细菌包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素及某些耐甲氧西林的菌株)；肺炎链球菌、粪链球菌及其他链球菌；流感嗜血菌及副流感嗜血菌(包括β-内酰胺酶阳性及阴性菌株)；粘膜炎布兰汉氏球菌；厌氧菌包括脆弱拟杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌(包括吲哚阳性及阴性菌)、摩氏摩根氏菌、柠檬酸细菌、肠杆菌、脑膜炎奈瑟氏菌及淋病奈瑟氏菌。

本品易透入人体多数组织及体液。本品很少透入脑及脑脊液，除非脑膜存在炎症。静注或肌注后两组份在血内均达高浓度，半衰期均约1h。两组分多数以原形随尿排泄。

【适应证】敏感菌所致感染。典型适应证为上下呼吸道感染包括副鼻窦炎、中耳炎及会厌炎；细菌性肺炎；尿路感染及肾盂肾炎；腹部感染包括腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎及盆腔蜂窝织炎；细菌性败血症；脑膜炎；皮肤、软组织、骨及关节炎症以及淋球菌感染。

也可给腹部或盆腔手术病人作为术前给药以减少术后创口感染的发生率。终止妊娠或剖腹产时可用于预防以减少术后脓毒病。

【剂量与用法】静注或肌注。静注，以注射用水或可配伍的任何溶液溶解，静置待泡沫消失直到目视检查全溶为止。用3 min以上时间推注或加较大容量稀释剂推注或静滴15～30 min。

深部肌注：如发生疼痛，可用0．5% 利多卡因灭菌注射液溶解。

常用剂量(两者总重)1．5～12 g/d(轻度1．5～3 g，中度3～6 g，重度6～12 g)，分次给药，每6或8h一次，最大日剂量舒巴克坦为4 g。较轻感染可每12h一次。

儿童、婴儿及新生儿每日150 mg/kg(两者总重)，通常每6或8h一次。新生儿在出生第一周内12h给药一次。

治疗一般继续至发热及其他异常体征消失后48h。通常给药5～14d。对严重病例治疗时间可以延长，或增加氨苄西林。

肾功能不全病人，按肌酐清除率而延长给药间隔，当其<30、15～29、5～14ml/min时，给药间隔为6～8、12、24h。

外科感染的预防，可在诱导麻醉时给予本品1．5～3 g，可每6～8h重复一次，并在大部分手术操作完成后24h停用。

【不良反应】1．注射部位疼痛，特别是肌注时，静注偶见静脉炎。

2．胃肠道：恶心、呕吐及腹泻。

3．皮肤：皮疹、瘙痒及其他皮肤反应。

4．造血及淋巴系统：贫血、血小板减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少。停药后可恢复，据认为为过敏反应。

5．肝：SGPT、SGOT暂时升高。

【注意事项】禁用于对任一种青霉素有过敏反应史的病人。孕妇慎用。

为防止严重且偶而致命的过敏反应，用药前应仔细询问对青霉素、头孢菌素及其他变应原的过敏反应。一旦发生应即停药适当治疗。

注意不敏感微生物包括真菌的重复感染，发生时应停药适当治疗。最好定期检查肝、肾及造血系统功能。特别是早产儿、新生儿及儿童。

本品在含葡萄糖或其他碳水化合物的溶液中较不稳定，且不应与血液制品或水解蛋白混合。本品与氨基糖苷类不能配伍，不应于同一容器中混合。静注的浓溶液应于配制后1h内使用。

【制剂规格】本品粉针剂有3．0 g，1．5 g，750 mg及375 mg几个规格。

【生产厂家】美国辉瑞公司(Pfizer)。