头孢唑喃钠
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第17页（3170字）
【化学名称】(-)-(6R，7R)-7-［(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚胺基乙酰胺基］-3-［(1，2，3-噻二唑-5-基)硫甲基］-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环［4，2，0］辛-2-烯-2-羧酸钠
【化学结构】
【药理作用】本品为头孢烯类抗生素。
抗菌作用：对甲氧西林及头孢烯耐药的金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌及阴性需氧及厌氧菌显示广谱抗菌作用，其作用为杀菌。对葡萄球菌属、链球菌属有良好的抗菌力。对大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感杆菌具强抗菌力，对肠杆菌属、沙雷氏菌属、拟杆菌属也有良好的抗菌作用。本品作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。本品对 β-内酰胺酶稳定。对青霉素结合蛋白(PBP)Ⅰa，Ⅱb及Ⅲ有高度亲和力，抑制肽多糖形成交联，而显示杀菌作用。对于耐甲氧西林、头孢烯的金黄色葡萄球菌，因对其出现的特异性青霉素结合蛋白2也具亲和性，故也显示抗菌活力。
毒理：LD50( mg/kg)小鼠静注雄性≥4800，雌性4117。无致畸形，对生殖能力也无作用。
【药代动力学】成人静注本品1 g，血药浓度β 相半衰期为1．08h，主要经肾排泄，肾功能正常的成人1次静注0．5～2 g或静滴2 g，6h内尿中排泄率为47．7% ～67．7% 。明显向胆汁移行，静注1 g后胆汁中浓度峰值为307～2550μg/ml，胆囊组织中也有高浓度(192．7μg/ g)。本品亦向痰、子宫、卵巢、骨盆死腔内渗出液、腹腔渗出液、骨髓、脑脊髓液等移行。稍向乳汁移行。尿中未发现具抗菌活性的代谢物。
【适应证】葡萄球菌属、链球菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌、拟杆菌属对本品敏感的菌株所致败血症、肛周脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤、手术创口的继发感染、咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸器官疾病继发感染、肾盂肾炎、膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、腹膜炎、骨盆死腔炎、子宫旁结缔组织炎、脑膜炎。
【剂量与用法】静注，成人每日1～2 g(效价)，分2次。儿童每日40～80 mg(效价)/kg，分3～4次。成人重症可增至每日4 g(效价)，分2～4次；儿童可增至每日200 mg(效价)/kg，分3～4次。静滴可加入输液中滴注30 min～2h。
【临床评价】1145例中总有效率73．0% 。其中败血症有效率81．3%(13/16)；肛周脓肿92．9%(13/14)；骨髓炎74．3%(55/74)；关节炎86．2%(25/29)，外伤、手术创口感染84．7%(83/98)；急性支气管炎72．7%(8/11)、扁桃体炎90．3%(28/31)；慢性支气管炎83．5%(71/85)；支气管扩张症71．1%(27/38)；慢性呼吸器官疾病的继发感染60．4%(32/53)；肾盂肾炎75．8%(116/153)；膀胱炎61．0 %(203/333)；胆囊炎97．1 %(34/35)；胆管炎60．7%(17/28)；肝脓肿66．7%(2/3)；腹膜炎73．4%(80/109)；骨盆死腔炎80．0%(16/20)；子宫旁结缔组织炎85．7%(12/14)；脑膜炎100．0%(1/1)。
儿科113例总有效率92．9 % ，其中败血症有效率88．2 %(15/17)；骨髓炎50．0 %(1/2)；关节炎50．0 %(1/2)，咽喉炎100．0%(6/6)；急性支气管炎95．8%(23/24)；扁桃体炎97．3%(36/37)；肾盂肾炎92．3%(12/13)；膀胱炎100．0%(2/2)；脑膜炎100．0%(9．9)。
【不良反应】1．休克：罕见休克症状，应严密观察，遇有不适感、口内异常感、喘息、眩晕、便意、耳鸣、冒汗等症状应中止给药。
2．过敏：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、丘疹、发热、淋巴结肿胀等，出现时应中止给药。
3．肾脏：偶见BUN上升、血中肌酐上升、蛋白尿、少尿等，出现时应中止给药。
4．血液：偶见粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，罕见血小板减少、红细胞减少。其他头孢烯类可引起溶血性贫血。
5．肝脏：偶见SGOT、SGPT、ALP上升，罕见胆红素上升。
6．胃肠道：罕见伴发热、腹痛、白细胞增多、粘液血便以急性腹泻为主要症状的假膜性大肠炎，遇有腹痛、多次腹泻时应即停药作适当处理。偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等症状。
7．中枢神经系统：肾功能不全的病人大量给药会引起痉挛等症状。
8．菌群交替：罕见口炎、念珠菌病。
9．维生素缺乏症：罕见维生素K、维生素B族缺乏症。
10．其他：罕见全身倦怠感、面部潮红、畏寒、胸闷、心律失常、咽痛等。1388例中不良反应发生率为3．1% 。
【注意事项】1．禁用于对本品有休克史的病人。
2．慎用于对头孢烯类、青霉素类有过敏史的病人，本人或双亲、弟兄有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应的体质的病人，肾功能严重不全的病人，肝功能严重不全的病人，口服吸收不良的病人及不经口营养的病人，老年病人，全身状态严重虚弱的病人(有时出现维生素K缺乏症)。
3．孕妇给药的安全性尚未确立，应权衡利弊慎用。早产婴儿、新生儿用药的安全性尚未确立。
4．为防止休克等反应，应仔细问诊，事先作皮试。
5．相互作用：与其他头孢烯类药物和速尿等利尿药并用可增强肾脏毒性，合用时应慎重。
6．对临床检查的影响：以本尼迪特试剂、菲林试剂及Clinitest法检查尿糖时，有时会出现假阳性。直接库姆斯试验有时出现阳性。
7．使用上的注意事项：本品仅供静注。静脉内大量给药时罕见血管痛和血栓性静脉炎，为预防此类情况，应注意注射液的配制、注射部位及注射方法。注射速度应尽可能慢。溶解后应即使用，不得已时应在24h内使用。
8．其他：使用本品应定期检查肝功能、肾功能和血象。
【贮存】室温保存，有效期2年。
【生产厂家】日本Lederle公司。